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Synthesis and biological activity of allosteric modulators of GABA B receptors part 3. 3-(2,6-bis-iso-propyl-4-hydroxyphenyl)propanols

Uma série de seis derivados do propan-1-ol 2,2-disubistituído 3-[3,5-di-iso-propil-4-hydroxifenil] foi preparada para avaliação como moduladores alostéricos de receptores GABA B. A maior atividade (EC50 30 µM) encontrada na série foi para os análogos do dimetil, mas os compostos isopropilfenil foram, de maneira geral, mais fracos que os compostos t-butílicos. A metilação do grupo fenólico levou à uma perda de atividade.


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