Em 10 pacientes com neurocisticercose (NC) foi determinada a concentração de praziquantel (PZQ) no líquido cefalorraqueano (LCR), no soro não desproteinizado e no soro desproteinizado: antes do início do emprego da droga e nos dias primeiro, sétimo e 21º de administração oral da droga (50mg/kg/dia durante 21 dias). As amostras de LCR e de sangue foram colhidas três horas após a administração da dose diária nos dias 1 e 21 e de duas a 6 horas após no dia 7; a dose total diária foi repartida em três porções semelhantes de 1/3 cada, com intervalo de 4 horas entre cada tomada, exceto nos 5 últimos casos que apenas no dia 21 receberam a dose total diária em uma só tomada. Os resultados mostraram haver dispersão das concentrações séricas e que estas são semelhantes às observadas em pessoas normais, fato já registrado na literatura. Há correlação entre os níveis de PZQ no LCR e no soro, sendo estes próximos àqueles observados no soro desproteinizado, isto é, próximo à fração sérica livre. O tratamento estatístico dos resultados permite considerar que: as concentrações de PZQ no LCR e no soro desproteinizado estão em equilíbrio, do ponto de vista farmacodinâmico, desde o primeiro dia; este equilíbrio persiste até o 21º dia, conquanto em níveis diferentes dos registrados no sétimo dia; no dia 21º os teores de PZQ no LCR retornam a valores semelhantes aos registrados para o primeiro dia, sugerindo haver sido reduzida a níveis não significativos a participação de elementos de interação com a droga. Contudo, fatores que influenciam na concentração de PZQ no LCR, como aqueles ligados à absorção da droga, sua metabolização no fígado e a sua passagem através da barreira hêmato-encefálica, que pode estar alterada pela doença, devem ser levados em conta e permitem recomendar o estabelecimento de dose individual para cada paciente mediante monitorização da concentração real alcançada no soro e/ou no LCR.