Aptâmeros são pequenos oligonucleotídeos de cadeia simples, que têm sido desenvolvidos nos últimos 15 anos para diversos alvos e com várias aplicações. Essas incluem a inibição de receptores e enzimas, para a identificação de pequenas moléculas "sensoras" e o desenvolvimento de alvos terapêuticos para diagnóstico e imagem. Além disso, aptâmeros também foram desenvolvidos para alvos que incluem diferentes doenças, tais como HIV, doenças tropicais, câncer e inflamação. O fácil desenvolvimento, flexibilidade de uso e manipulação sugere outras aplicações potenciais. Esta revisão apresenta uma seleção de trabalhos e considera alguns dos mais recentes usos dos aptâmeros para o desenvolvimento de radiofármacos para radioterapia e diagnóstico por imagens.