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Drug interaction with radiopharmaceuticals: effect on the labeling of red blood cells with technetium-99m and on the bioavailability of radiopharmaceuticals

A evidência de que drogas naturais ou sintéticas podem afetar a radiomarcação ou a biodisponibilidade de radiofármacos nos procedimentos de medicina nuclear já é bem conhecida. Entretanto, essa interação de droga com radiofármacos (IDR) não está completamente compreendida. Vários autores têm descrito o efeito de drogas na marcação de elementos sanguíneos com tecnécio-99m (99mTc)e na biodistribuição de radiofármacos. Quando a IDR é conhecida, se desejada ou indesejada, a conseqüência natural é um diagnóstico correto. Quando a IDR é desconhecida, ela é indesejada e as conseqüências são a possibilidade de diagnóstico impreciso e/ou a repetição do exame com um aumento de dose de radiação para o paciente. As possíveis explicações para o aparecimento da IDR são (a) modificação do radiofármaco, (b) alteração da eficiência de marcação do radiofármaco, (c) modificação do alvo, (d) modificação do não alvo e/ou (e) alteração da ligação do radiofármaco aos elementos sanguíneos. O efeito de drogas na marcação de elementos sanguíneos com 99mTc poderia ser explicado por (i) uma direta inibição (ação quelante) dos íons estanoso e pertecnetato, (ii) danos na membrana eritrocitária, (iii) competição dos referidos íons pelos mesmos sítios de ligação, (iv) possível geração de espécies reativas de oxigênio e/ou direta oxidação do íon estanoso. Em conclusão, o desenvolvimento de modelos biológicos para o estudo da IDR é altamente relevante.


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