Novos derivados do lapachol 2, nor-lapachol 3 e da lausona 4 foram sintetizados através do deslocamento nucleofílico das metoxinaftoquinonas 2a, 3a e 4a pela poliamina (PA) N¹-Boc-N5-Bn-espermidina 1a. Os produtos, 2b, 3b e 4b, respectivamente, foram obtidos em bons rendimentos e caracterizados por métodos espectroscópicos e analíticos. Os ensaios preliminares de inibição das enzimas topoisomerases (topo) I e II-alfa mostraram-se promissores: todos os compostos (1a 2b, 3b e 4b) inibiram a atividade catalítica da enzima topo II-alfa na dose de 2 µM. Considerando que somente a PA 1a não inibiu a atividade da enzima na dose de 0,2 µM, as naftoquinonas apresentam-se como fragmentos em potencial para melhorar a atividade de PAs. Nenhum dos compostos inibiu a topo I na dose de 200 µM.
