Micropartículas de poli(3-hidroxibutirato) (PHB) contendo cetoprofeno (KET) como fármaco modelo foram preparadas através da técnica de emulsão-evaporação do solvente O/W. Com o intuito de atribuir uma barreira adicional à liberação do cetoprofeno, micropartículas de KET/PHB foram revestidas por um filme de quitosana através da técnica spray drying. O filme de quitosana foi reticulado com glutaraldeído ou genipin. A eficiência de encapsulação, 60%, foi da mesma ordem de grandeza para todas as formulações de micropartículas estudadas. A influência das concentrações de quitosana e do agente reticulante (glutaraldeído e genipin) na quantidade de cetoprofeno liberado após 1 h, e sobre o prolongamento de liberação em 72 h, foi avaliada através de análises estatísticas, indicando que ambas as variáveis influenciaram as respostas. A liberação do cetoprofeno a partir de micropartículas compostas recobertas com quitosana reticulada foi lenta e sustentável, sendo um transportador polimérico muito promissor para a libertação de fármacos.