Aqui relatamos a síntese de novos 3-(2-cloroquinolin-3-il)-5-fenilisoxazóis (3a-j) substituídos por click chemistry com rendimentos bons a moderados. Esta abordagem baseia-se na cicloadição regiosseletiva catalisada por cobre(I) entre diferentes óxidos de nitrila derivados de 2-cloroquinolina-3-carbaldeídos (2a-j) e fenilacetileno. Finalmente, estes derivados foram testados para a sua avaliação antibacteriana in vitro contra três bactérias clínicas Gram-negativas: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter baumannii utilizando métodos convencionais.