Estudos in vivo
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Empagliflozin Protects against Diet-Induced NLRP-3 Inflammasome Activation and Lipid Accumulation Benetti et al.
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2016 |
Experimental Modelo murino de obesidade induzida por dieta (Ratos C57BL/6J machos) |
Avaliar a capacidade da Empagliflozina de afetar o peso corporal e a ativação do inflamassoma NLRP3 |
Empagliflozina Misturado na dieta (1 mg/kg, 3 mg/kg ou 10 mg/kg) |
Redução da ativação da Caspase-1 e na produção de IL-1β em camundongos tratados com Empagliflozina (3 mg/kg e 10 mg/kg) |
The SGLT-2 Inhibitor Dapagliflozin Has a Therapeutic Effect on Atherosclerosis in Diabetic ApoE-/-Mice Leng et al.
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2016 |
Experimental Aterosclerose diabética em ratos diabéticos (Ratos ApoE-/- e C57BL/6J machos) |
Explorar a eficácia da Dapagliflozina na aterosclerose e a influência na via ERO-NLPR3-Caspase |
Dapagliflozina Gavagem oral (1 mg/kg) |
Os níveis séricos de NLRP3, IL-1β e IL-18 foram reduzidos após 12 semanas de tratamento com Dapagliflozina |
SGLT-2 Inhibition with Dapagliflozin Reduces the Activation of the Nlrp3/ASC Inflammasome and Attenuates the Development of Diabetic Cardiomyopathy in Mice with Type 2 Diabetes. Further Augmentation of the Effects with Saxagliptin, a DPP4 Inhibitor Ye et al.
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2017 |
Experimental Cardiomiopatia diabética em ratos (Ratos diabéticos tipo 2 (BTBR ob/ob) e do tipo selvagem (WT)) |
Avaliar se a Dapagliflozina pode atenuar a disfunção miocárdica e a ativação do NLRP3 em ratos diabéticos |
Dapagliflozina Misturado na dieta (1 mg/kg) |
A Dapagliflozina atenuou a ativação do inflamassoma NLRP3 (níveis mais baixos de RNAm de ASC, NALP3, IL-1β e Caspase-1) |
Combined SGLT2 and DPP4 Inhibition Reduces the Activation of the Nlrp3/ASC Inflammasome and Attenuates the Development of Diabetic Nephropathy in Mice with Type 2 Diabetes Birnbaum et al.
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2018 |
Experimental Nefropatia Diabética em ratos (Ratos BTBR ob/ob e WT machos) |
Foi avaliado se a Dapagliflozina atenua a ativação do NLRP3 e a progressão da ND em ratos |
Dapagliflozina Misturado na dieta (1 mg/kg) |
A Dapagliflozina atenuou a ativação do inflamassoma NLRP3 após 8 semanas |
The SGLT2 inhibitor dapagliflozin attenuates the activity of ROS-NLRP3 inflammasome axis in steatohepatitis with diabetes mellitus Leng et al.
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2019 |
Experimental Esteatohepatite em ratos diabéticos (Ratos ApoE-/-) |
Avaliar os efeitos da Dapagliflozina na lesão hepática e a influência no estresse oxidativo e na atividade do NLRP3 |
Dapagliflozina Gavagem oral (1 mg/kg) |
A Dapagliflozina reduziu a atividade do inflamassoma NLRP3 no fígado (NLRP3, Caspase-1, IL-1β e IL-18) |
Empagliflozin Blunts Worsening Cardiac Dysfunction Associated with Reduced NLRP3 (Nucleotide-Binding Domain-Like Receptor Protein 3) Inflammasome Activation in Heart Failure Byrne et al.
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2020 |
Experimental Modelo de insuficiência cardíaca em ratos (Ratos C57BL/6J machos e ratos Dahl machos sensíveis ao sal) |
Avaliar os efeitos da Empagliflozina no inflamassoma NLRP3 em um modelo de insuficiência cardíaca em camundongos |
Empagliflozina Gavagem oral (10 mg/kg) |
A Empagliflozina reduziu os níveis de IL-1β e IL-18, a infiltração de macrófagos e os níveis de transcrição de NLRP3, NF-kB e Caspae-1 |
Dapagliflozin and Ticagrelor Have Additive Effects on the Attenuation of the Activation of the NLRP3 Inflammasome and the Progression of Diabetic Cardiomyopathy: an AMPK-mTOR Interplay Chen et al.
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2020 |
Experimental Cardiomiopatia diabética em ratos diabéticos (Ratos BTBR e WT) |
Avaliar se a Dapagliflozina (e o Ticagrelor) atenuaria a progressão da cardiomiopatia diabética no DMT2 em camundongos |
Dapagliflozina Misturado na água potável (1,5 mg/kg) |
A Dapagliflozina reduziu os níveis de RNAm de ASC, Caspase-1 e NLRP3 após 12 semanas |
SGLT2 inhibition modulates NLRP3 inflammasome activity via ketones and insulin in diabetes with cardiovascular disease Kim et al.
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2020 |
Ensaio Clínico Randomizado Adultos (20–79 anos) com DMT2 (Humanos) |
Investigar os efeitos da Empagliflozina sobre o inflamassoma NLRP3 em pacientes com DMT2 e alto risco de doença cardiovascular |
Empagliflozina Oral – 10 mg ou 25 mg |
A Empagliflozina reduziu os níveis de IL-1B em macrófagos e os níveis de RNAm de IL-1β, TNF-A e NLPR3 após 30 dias |
Dapagliflozin, an SGLT2 inhibitor, ameliorates acetic acid-induced colitis in rats by targeting NFκB/AMPK/NLRP3 axis El Rous et al.
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2021 |
Experimental Colite Ulcerativa em ratos (Ratos Sprague-Dawley machos) |
Investigar os efeitos da Dapagliflozina em um modelo de Colite Ulcerativa em ratos e a possível modulação do complexo NLRP3/NF-kB |
Dapagliflozina Gavagem oral (5 mg/kg ou 10 mg/kg) |
Sete dias de tratamento com Dapagliflozina (10 mg/kg) foram capazes de suprimir a sinalização de NF-kB, bem como a atividade de NLRP3/Caspase-1 |
Ticagrelor and Dapagliflozin Have Additive Effects in Ameliorating Diabetic Nephropathy in Mice with Type-2 Diabetes Mellitus Birnbaum et al.
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2021 |
Experimental Nefropatia Diabética em ratos (Ratos BTBR ob/ob machos) |
Foi avaliado se a Dapagliflozina (ou sua associação com o Ticagrelor) atenua a ativação do NLRP3 e a progressão da ND em camundongos |
Dapagliflozina Misturado na água potável (1,5 mg/kg) |
A Dapagliflozina atenuou a ativação do inflamassoma NLRP3 após 12 semanas |
The SGLT-2 inhibitor empagliflozin improves myocardial strain, reduces cardiac fibrosis and pro-inflammatory cytokines in non-diabetic mice treated with doxorubicin Quagliariello et al.
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2021 |
Experimental In vitro (cardiomiócito) e in vivo (ratos) (Ratos C57BL/6 fêmeas) |
Avaliar os efeitos da Empagliflozina (e sua associação com a Doxorrubicina) sobre o inflamassoma NLRP3 em culturas de células de cardiomiócitos e em um modelo in vivo |
Empagliflozina Concentrações de 50, 100 e 500 nM (in vitro) e gavagem oral (10 mg/kg – in vivo) |
A Empagliflozina reduziu a atividade do NF-kB (de forma dose-dependente) e também a atividade do complexo NLRP3 |
Crosstalk Among NLRP3 Inflammasome, ETBR Signaling, and miRNAs in Stress-Induced Depression-Like Behavior: a Modulatory Role for SGLT2 Inhibitors Muhammad et al.
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2021 |
Experimental Modelo de depressão em ratos (Ratos Wistar machos) |
Avaliar os efeitos da Dapagliflozina como modalidade terapêutica em um modelo animal de depressão e a possível relação com o Inflamassoma NLRP3 |
Dapagliflozina oral (1 mg/kg) |
A dapagliflozina foi capaz de suprimir os níveis de IL-1β e IL-18, bem como a atividade do complexo NLRP3 após 4 semanas |
SGLT2 inhibitor counteracts NLRP3 inflammasome via tubular metabolite itaconate in fibrosis kidney Ke et al.
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2022 |
Experimental Fibrose renal em modelo de isquemia/reperfusão em ratos (Ratos C57BL/6J machos) |
Avaliar se a Dapagliflozina reduziria a fibrose renal por meio da inibição do complexo NLRP3 em um modelo de isquemia/reperfusão |
Dapagliflozina Gavagem oral (1 mg/kg) |
A dapagliflozina reverteu as alterações no metabolismo energético e na inflamação e preveniu a ativação do NLRP3 |
The dynamic interplay between AMPK/NFκB signaling and NLRP3 is a new therapeutic target in inflammation: Emerging role of dapagliflozin in overcoming lipopolysaccharide-mediated lung injury El-Fattah et al.
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2022 |
Experimental Lesão pulmonar aguda em ratos (Ratos Sprague-Dawley machos) |
Avaliou-se o papel da Dapagliflozina em um modelo de lesão pulmonar induzida por lipopolissacarídeo em ratos |
Dapagliflozina Gavagem oral (5 mg/kg ou 10 mg/kg) |
A Dapagliflozina mitigou a lesão pulmonar, reduziu o estresse oxidativo e inibiu a atividade do inflamassoma NLRP3 e da caspase-1 através da regulação da AMPK/NFkB |
Dapagliflozin Alleviates Renal Fibrosis by Inhibiting RIP1-RIP3-MLKL-Mediated Necroinflammation in Unilateral Ureteral Obstruction Xuan et al.
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2022 |
Experimental Fibrose renal em modelo de obstrução unilateral do ureter (Ratos Sprague-Dawley machos) |
Investigar se a Dapagliflozina pode proporcionar proteção renal contra a fibrose renal por meio de efeitos anti-inflamatórios em um modelo de obstrução ureteral em ratos |
Dapagliflozina Gavagem oral (10 mg/kg) |
A dapagliflozina atenuou a fibrose renal, a expressão de parâmetros pró-inflamatórios (IL-1β, IL-18 e NLRP3) e o estresse oxidativo |
Sodium-Glucose Co-transporter-2 Inhibitor of Dapagliflozin Attenuates Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury by Limiting NLRP3 Inflammasome Activation and Modulating Autophagy Yu et al.
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2022 |
Experimental Modelo de lesão de isquemia/reperfusão miocárdica (Ratos C57BL/6J machos) |
Avaliar se a Dapagliflozina pode proteger contra lesão de isquemia/reperfusão do miocárdio e reduzir a inflamação cardíaca |
Dapagliflozina Gavagem oral (40 mg/kg) |
O tratamento com Dapagliflozina atenuou o tamanho do infarto, inibiu a inflamação e proporcionou cardioproteção através da inibição da montagem do inflamassoma |
Dapagliflozin, sildenafil and their combination in monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension Tang et al.
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2022 |
Experimental Hipertensão arterial pulmonar em ratos (Ratos Sprague-Dawley machos) |
Investigar se a Dapagliflozina pode melhorar a remodelação vascular pulmonar pela inibição da ativação do inflamassoma NLRP3 |
Dapagliflozina Gavagem oral (1 mg/kg) |
A Dapagliflozina atenuou a pressão sistólica do ventrículo direito, a remodelação vascular pulmonar e reduziu a ativação do NLRP3 |
Canagliflozin Ameliorates NLRP3 Inflammasome-Mediated Inflammation Through Inhibiting NF-κB Signaling and Upregulating Bif-1 Niu et al.
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2022 |
Experimental Modelo animal de autofagia (Ratos suíços machos) |
Avaliar os efeitos da Canagliflozina em inflamassomas e autofagia |
Canagliflozina Gavagem oral (20 mg/kg) |
A Canagliflozina reduziu os níveis proteicos das proteínas associadas ao inflamassoma NLRP3 in vivo e in vitro |
Empagliflozin Attenuates Obesity-Related Kidney Dysfunction and NLRP3 Inflammasome Activity Through the HO-1-Adiponectin Axis Ye et al.
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2022 |
Experimental Doença renal relacionada à obesidade em ratos obesos (Ratos C57BL/6J machos) |
Investigar os efeitos da Empagliflozina na doença renal relacionada à obesidade em camundongos obesos |
Empagliflozina Gavagem oral (10 mg/kg) |
O tratamento com Empagliflozina reduziu a injúria renal e a ativação do inflamassoma NLRP3 |
SGLT2 inhibitor, canagliflozin, ameliorates cardiac inflammation in experimental autoimmune myocarditis Long et al.
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2022 |
Experimental Miocardite autoimune em ratos (Ratos machos BALB/c) |
Investigar os efeitos da Canagliflozina sobre a resposta inflamatória em um modelo experimental de miocardite autoimune em camundongos |
Canagliflozina Gavagem oral (30 mg/kg) |
A Canagliflozina aliviou a inflamação cardíaca, melhorou a função cardíaca e reduziu a expressão dos componentes do complexo inflamassoma NLRP3 |
Estudos in vitro
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The SGLT2 inhibitor Empagliflozin attenuates interleukin-17A-induced human aortic smooth muscle cell proliferation and migration by targeting TRAF3IP2/ROS/NLRP3/Caspase-1-dependent IL-1β and IL-18 secretion Sukhanov et al.
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2021 |
Experimental In vitro – Cultura celular (Camada da aorta e células renais humanas HK-2) |
Investigar se a Empagliflozina pode reduzir o Estresse Oxidativo e a atividade do NLRP3 em um modelo in vitro de proliferação de células musculares lisas da aorta |
Empagliflozina Concentrações de 0,1 – 5 uM por 15 minutos |
O tratamento com Empagliflozina atenuou o estresse oxidativo, a expressão do NLRP3, a ativação da Caspase-1 e a secreção de IL-1β e IL-18 |
Empagliflozin protects diabetic pancreatic tissue from damage by inhibiting the activation of the NLRP3/caspase-1/GSDMD pathway in pancreatic β cells: in vitro and in vivo studies Liu et al.
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2021 |
Experimental In vitro (células B pancreáticas) e in vivo (ratos) (Ratos machos BKS-Leprem2Cd479/Gpt e ratos machos C57BL/6) |
Investigar os efeitos da Empagliflozina sobre o inflamassoma NLRP3 em tecidos pancreáticos de camundongos diabéticos e em células B pancreáticas |
Empagliflozina Concentrações de 50, 100, 200 e 500 nmol/L (in vitro) e gavagem oral (10 mg/kg – in vivo) |
A empagliflozina reduziu os níveis de expressão de NLRP3/Caspase-1/GSDMD in vitro e in vivo, e reduziu as alterações patológicas e o infiltrado inflamatório em tecidos pancreáticos |