As mais importantes propriedades da metadona são sua atividade analgésica, a sua eficácia por via oral, a sua prolongada acão supressora de sintomas de abstinência em indivíduos fisicamente dependentes e a persistência de seus efeitos com administração repetida. A actividade analgésica de metadona, um racemato, é quase inteiramente o resultado do seu teor de R-metadona. A depressão respiratória é o principal risco associado a seu uso, e o pico de depressão respiratória normalmente ocorre tardiamente e persiste após o fim de seu efeito analgésico especialmente durante as fases iniciais de seu uso terapêutico. A metadona é metabolizada no fígado e a principal via metabólica é a N-desmetilação por CYP3A4 e CYP2B6. Há uma variabilidade interindividual notável em relação à sua taxa de metabolisacão. Mães com dependência de opiáceos são frequentemente colocadas em terapêutica com metadona antes do parto, na tentativa de reduzir o uso de opiáceos ilícitos. A metadona é útil porque pode ser tomada por via oral, só precisa de uma ou duas doses diárias e tem efeito de longa duração. O desmame não deve ser executado durante a gravidez; por causa do aumento da depuração, a dose de metadona pode precisar ser aumentada nos últimos três meses de gravidez. Correlações positivas significativas foram encontradas para a metadona entre os seguintes parâmetros: concentrações no cordão umbilical, dose média diria, dose durante o terceiro trimestre, e dose diária média cumulativa. Em conclusão, as concentrações de cordão umbilical de metadona foram correlacionados com a dose de metadona. Entre 55% e 94% dos recém-nascidos de mães dependentes de opiáceos nos Estados Unidos mostram sinais de abstinência a opiáceos. A metadona é útil para evitar o uso de drogas ilícitas opióides.
UNITERMOS:
metadona; neonatos; metabolismo; efeitos colaterais farmacocinéticos