JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: La lidocaína se utiliza por vía venosa desde la década de 60 para diversas finalidades. Su mecanismo de acción multimodal fue el objetivo principal de esta revisión. CONTENIDO: Se revisaron mecanismos de acción divergentes del clásico bloqueo del canal de Na+, la acción diferencial de la lidocaína venosa en la sensibilización central, su acción analgésica y citoprotectora, como también las diferentes dosis de la lidocaína utilizadas por vía venosa. CONCLUSIONES: La acción analgésica final de la lidocaína por vía venosa refleja su aspecto multifactorial de acción. Con relación a la sensibilización central, se sugiere una acción antihiperalgésica periférica de la lidocaína en el dolor somático y central en el dolor neuropático, con el resultante bloqueo de la hiperexcitabilidad central. La dosis de por vía venosa no debe exceder la concentración plasmática tóxica de 5 µg.mL-1, siendo consideradas seguras dosis inferiores 5 mg.kg-1, administradas lentamente (30 minutos), con monitorización.