Resumo em Português:
O processo de peletização, abordado na Parte I, consiste na aglomeração por via úmida de pós de uma substância ativa e excipientes sob a forma de unidades esféricas denominadas por pellets. Os pellets diferem de grânulos não apenas pela técnica utilizada para a produção, mas também no que respeita as características físicas conseguidas. O presente trabalho, o segundo de uma série de dois, apresenta uma revisão das características físicas e das técnicas para a caracterização física de pellets farmacêuticos abordando as principais necessidades posteriores a produção dessas multi-unidades, nomeadamente revestimento com película, enchimento de cápsulas, compressão, manuseamento, armazenamento e transporte.Resumo em Inglês:
The pelletisation process described in Part I consists of the wet agglomeration of fine powders of a drug substance and excipients into spherical units referred as pellets. Pellets differ from granules in terms of the production process and the physical characteristics. The current work, the second part of a series of two, intends to describe and revise the literature of the evaluation and characterisation of active drug pellets regarding the needs of postproduction of the units namely, film coating, capsule filling, compression, handling, storing and shiping.Resumo em Português:
A liberação específica de fármacos no cólon tem atraído a atenção de investigadores interessados no tratamento de patologias locais e no seu potencial na liberação de proteínas e peptídeos. O tratamento de patologias do cólon como é o caso da doença inflamatória do intestino pode ser otimizada com o recurso destes sistemas que se propõem a liberar o agente farmacológico adequado, seletivamente no local ativo de inflamação, na medida em que diminuem a dose oral e os seus efeitos adversos. A atividade das peptidases no cólon é muito baixa, o que torna possível que moléculas tão lábeis como as proteínas e peptídeos possam ser administrados oralmente sem comprometer a sua biodisponibilidade. Para desenvolver estes sistemas é fundamental entender completamente o cólon enquanto local de liberação de fármacos e, em particular, aspetos como o tempo de trânsito, pH e atividade enzimática do cólon que são a base dos mecanismos utilizados para iniciar a liberação de fármacos no cólon. Outro aspecto importante é a capacidade de absorção do cólon. Neste contexto, o extenso tempo de residência e a presença de barreiras químicas e biológicas podem, respectivamente, aumentar ou limitar a absorção de fármacos.O impacto da doença inflamatória do intestino na eficácia destes sistemas pode ter sido subestimado, na medida em que esta patologia pode alterar o pH e a actividade enzimática do cólon.Resumo em Inglês:
Drug delivery to the colon has become attractive to researchers interested in the treatment of local diseases and for its potential for the delivery of proteins and therapeutic peptides. The treatment of colonic disorders like the inflammatory bowel disease can be improved by the use of systems capable of delivering the appropriate pharmacological agent selectively in the active site of inflammation, because it reduces the oral dose and its systemic side effects. The activity of the peptidases in the colon is very low, which makes possible to such labile molecules like proteins and peptides to be orally administered, without compromising their bioavailability. In the development of these systems it is fundamental to fully understand the colon as a site for drug delivery and, in particular, aspects like transit time, pH and enzyme activity of the colon, which are the basic mechanisms used to trigger release of a drug in the colon. Another important aspect is the absorptive capacity of the colon. In this context, the long residence time and the presence of some biological and chemical barriers might, respectively, enhance or limit drug absorption. The impact of the active inflammatory bowel disease on the efficacy of the systems used for targeting drugs to the colon might have been underestimated, since this pathology can alter the colonic pH and the enzyme activity of the colon.Resumo em Português:
Dois tipos de abordagens podem ser utilizadas para liberar fármacos no cólon: liberação retardada ou liberação específica no cólon. O primeiro caso diz respeito a formulações concebidas de forma a prolongar a dissolução do fármaco e a sua absorção, até que a formulação chegue ao cólon. Esta estratégia demonstra falta de especificidade quando comparada com outras que se baseiam nas características particulares do cólon. A liberação específica no cólon explora as suas propriedades como o pH, atividade enzimática e pressão intraluminal. No geral, o sistema ideal pode ser obtido com a utilização de peletes, que como é sabido possuem maior previsibilidade no seu esvaziamento gástrico e maior tempo de residência no cólon, ou sistemas revestidos com um design simples. Teoricamente, os sistemas baseados na atividade enzimática, e, sobretudo, os que são constituídos por polissacarídeos, são mais específicos e possuem baixa toxicidade. No entanto, qualquer outro sistema pode ser eficaz na liberação específica de fármacos no cólon. Na realidade, alguns sistemas tempo e pH dependentes comercializados, têm mostrado benefícios no tratamento da doença inflamatória do intestino, apesar da sua baixa especificidade. As investigações neste campo, devem ser conduzidas de forma a identificar a estratégia apropriada, que permita a liberação específica do fármaco de maneira segura, efetiva, pouco dispendiosa e com a mínima flutuação em termos de liberação de fármacos no local alvo.Resumo em Inglês:
Two basic approaches may be taken in delivering drugs to the colon: time-delayed release or colonic targeting. The former involves sustained release dosage forms, which are designed to prolong drug dissolution and hence absorption, until it reaches the colon. This strategy shows lack of specificity when compared with others that take advantage of unique characteristics present in the colon. Direct targeting involves the exploitation of environmental properties of the colon, like pH of the colon, enzymatic activity or intraluminal pressure. In general, the ideal colonic drug delivery may be accomplished by using pellets, which are known to have more predictable gastric emptying and great colonic residence times, and coated dosage forms with a simple design since they are easy to manufacture. Theoretically, the enzyme dependent systems, and, specially, those based in the use of polysaccharides, are more specific and non-toxic. Nevertheless, any of the others approaches might be suitable to obtain a colonic delivery system with the appropriate characteristics. Some commercially time-dependent and pH-dependent systems have shown important benefits in the treatment of inflammatory bowel disease, despite their less specificity. The investigations in this field should be conducted to identify the appropriate approach, which can result in the delivery of drugs in a safe, effective and less expensive manner with minimum fluctuation in terms of release of drug at target site.Resumo em Português:
Neste artigo descreve-se a atividade anti-Plasmodium falciparum de derivados 3-trifluorometil-2-carbonilquinoxalinas di-N-óxidos (2a-6g). A avaliação das propriedades farmacológicas dos derivados 2a-6g foi realizada em modelo in vitro de inibição de cepas P. falciparum FcB1 (cloroquina resistente) em cultura celular, e sobre culturas de células tumorais MCF7, com a finalidade de estabelecer o índice de seletividade para os compostos mais promissores. Os derivados 7-metil (2b, 4b, 5b, 6b) e não-substituído (3c, 4c, 5c) apresentaram o melhor perfil de atividade.Resumo em Inglês:
The in vitro antiplasmodial activity of some 3-trifluoromethyl-2-carbonylquinoxaline di-N-oxide derivatives is reported. The evaluation was performed on cultures of FcB1 strain (chloroquine-resistant) of P. falciparum and the most interesting compounds were then evaluated on MCF7 tumor cells in order to evaluate an index of selectivity. The 7-methyl (2b, 4b, 5b, 6b) and nonsubstituted (3c, 4c, 5c) quinoxaline 1,4-dioxide derivatives presented the best level of activity.Resumo em Português:
O presente trabalho relata os estudos de fragmentação por espectrometria de massas seqüencial de complexos formados pela monensina A e uma série de metais alcalinos. Foi observado que o aumento do raio iônico do metal alcalino levou a uma diminuição do mecanismo de fragmentação do tipo Grob-Wharton e ao grau de fragmentação. Por outro lado, a maior eletronegatividade mostrou estar relacionada ao número de fragmentos observados.Resumo em Inglês:
The MS/MS fragmentation of the alkali metal complexes of monensin A are studied. The increase in alkali metal ionic radii decreases the ability of the Grob-Wharton fragmentation mechanism to occur and reduces the overall degree of fragmentation. Conversely, the electronegativity of the metal cation is related to the number of fragment ions observed.Resumo em Português:
Neste trabalho foi realizado um levantamento bibliográfico etnobotânico sobre plantas utilizadas pela população brasileira no tratamento de sinais e sintomas relacionados às infecções fúngicas. Foram citadas 409 espécies, distribuídas em 98 famílias, com maior concentração em Fabaceae e Asteraceae. Para as dez espécies mais citadas, foi realizada uma busca relativa a estudos de atividade antifúngica na base de dados MEDLINE-PubMed. Somente foram encontrados estudos para Phytolacca americana L., Rosmarinus officinalis L., Mirabilis jalapa L., Schinus molle L. Entre as dez espécies mais utilizadas, seis correspondem a espécies nativas: Anacardium occidentale L., Cecropia peltata L., Schinus molle L., Schinus terebinthinfolius Raddi, Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville e Tabebuia heptaphylla (Vell.) Toledo.Resumo em Inglês:
The aim of this work was to draw up a list of plants used by Brazilian population for the treatment of signs and symptoms related to fungal infections and to verify the existence of scientific data related to the antifungal activity in the databasis MEDLINE-PubMed. Four hundread and nine species were listed, which are distributed in ninety eight families, mainly Fabaceae and Asteraceae. Among the more frequently mentioned species (10), only four were evaluated regarding to the antifungal activity: Phytolacca americana L., Rosmarinus officinalis L., Mirabilis jalapa L. and Schinus molle L. From those ten species, six are native (Anacardium occidentale L., Cecropia peltata L., Schinus molle L., Schinus terebinthifolius Raddi, Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville e Tabebuia heptaphylla (Vell.) Toledo.Resumo em Português:
A utilização de extratos vegetais vem se tornando uma alternativa importante para a prevenção de doenças periodontais. Este trabalho objetivou desenvolver uma formulação de enxagüatório bucal, contendo, em associação, extratos hidroalcoólicos de Rosmarinus officinalis, Plantago major, Tabebuia impetiginosa, Achillea millefollium e Nasturtium officinale; avaliar sua composição farmacognóstica e sua atividade antibacteriana, como também da fórmula proposta. Foram realizados estudos de pré-formulação e análises farmacognósticas para as espécies vegetais. A atividade antibacteriana in vitro foi observada por meio dos métodos de difusão em disco de papel, por hole- plate e por template, frente a Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia colik, Enterococcus faecalis e Pseudomonas aeruginosa. A concentração inibitória mínima (CIM) foi determinada por meio do método de macrodiluições sucessivas em caldo. Os resultados obtidos apresentaram-se de acordo com o histórico farmacognóstico das drogas estudadas. Todas as bactérias foram inibidas pelos extratos, observando-se que as espécies S. aureus e B. subtilis mostraram, aparentemente, maior sensibilidade. A CIM variou, em relação a sensibilidade de cada espécie bacteriana estudada, de 312,5 µL/mL a 1250 µL/mL para os extratos vegetais e de 625 µL/mL a 2500 µL/mL para o enxaguatório bucal. São necessários estudos complementares para a confirmação da eficácia deste produto e sua utilização na prevenção de doenças periodontais.Resumo em Inglês:
In this study, herbs and hidroalcoholic extracts of Nasturtium officinale, Rosmarinus officinalis, Tabebuia impetiginosa, Plantago major and Achillea millefollium, were investigated for pharmacognostics analysis (flavonoids, alkaloids, tanins, saponins and antraquinones) and antibacterial activity (against Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Enterococcus faecalis e Pseudomonas aeruginosa). In vitro antibacterial studies were carried by the disc diffusion method, hole plate and tamplate. The minimum inhibitory concentration (MIC) values were determinated by broth dilution method. The extracts were incorporated in mouthwash for periodontal diseases treatment. The pharmacognostics studies showed that herbs and extracts have substances groups described in literature. The antibacterial studies showed that extracts and mouthwash have some activity against all considered bacteria. S. aureus and B. subtilis showed, apparently, to be species more susceptible. Investigation of the MIC showed 312,5 µL/mL-1250 µL/mL for extracts and 625 µL/mL-2500 µL/mL for mouthwash. The studies served as initial quality control of the obtained cosmetic, enhancing anti-inflammatory (flavonoids) and/or antibacterial activities (tanins). However, new studies are necessary to confirm the cosmetic efficacy for treatment periodontal diseases.Resumo em Português:
A apolipoproteina B (apoB) tem um importante papel na regulação na homeostasia celular, do colesterol e na patogênese da aterosclerose. Esta proteína age como ligante para o reconhecimento e catabolismo lipoproteínas de baixa densidade (LBD) através do receptor de LDL. Estudos anteriores mostraram que a expressão do gene da apolipoproteína B (APOB) em células hepáticas é regulada pela interação de fatores ligados ao elemento enhancer no intron 2, e em 3 elementos denominados de III, IV e V localizados nas regiões -86 a -62, -72 a -53 e -53 a -33 , respectivamente, do promotor do gene da APOB. Neste trabalho, nós sugerimos que o fator de transcrição C/EBPalfa ligado a região -53 a -33 da APOB interage com o complexo HNF-4 e C/EBPalfa localizado dentro da região -86 a -53 do APO B e contribui para aumentar a transcrição do gene APOB.Resumo em Inglês:
Apolipoprotein B (ApoB) plays a major role in the regulation of cellular cholesterol homeostasis and pathogenesis of atherosclerosis. This protein acts as a ligand for the cellular recognition and catabolism of low density lipoprotein (LDL) by the LDL receptor. Previous studies have shown that the expression of apoB in hepatic cells is regulated by the interaction of factors binding to enhancer elements in intron 2 and three elements designated III, IV and V. These elements lie within regions respectively -86 to -62, -72 to -53 and -53 to -33 from the ApoB promoter. In this study, we have suggested that transcription factor C/EBPalpha, which binds to the -53 to -33 region of the apoB, interacts with the HNF-4 synergistic complex and C/EBPalpha factors within -86 to -53 and may contribute to increase transcription of the ApoB gene.Resumo em Português:
Do extrato etanólico dos capítulos e dos escapos de Syngonanthus bisulcatus (Koern) Ruhland foram isolados os flavonóides: 5-hidroxi-7,4'-dimetoxi-6-C-beta-D-glicopiranosilflavona, isovitexina (5,7,4'-triidróxi-6-C-beta-D-glicopiranosilflavona, luteolina (5,7,3',4'- tetraidroxiflavona), lutonarina (5,3',4'-triidroxi-6-C-7-O-beta-D-glicopiranosilflavona) e 5,6,3',4'-tetraidroxi-7-O-beta-D-glicopiranosilflavona. As estruturas dos compostos foram caracterizadas por espectroscopia (RMN mono e bi-dimensionais) e por espectrometria de massas Electrospray. Adicionalmente foram examinados os efeitos dos extratos etanólicos dos capítulos e dos escapos pelo modelo de úlcera induzida por etanol/HClResumo em Inglês:
From the ethanol extract of the capitula and scapes of Syngonanthus bisulcatus (Koern) Ruhland the flavonoids 5-hydroxy-7,4'-dimethoxy-6-C-beta-D-glucopyranosylflavone, isovitexin (5,7,4'-trihydroxy-6-C-beta-D-glucopyranosylflavone), luteolin (5,7,3',4'-tetrahydroxyflavone), lutonarin (5,3',4'-trihydroxy-6-C-7-O-beta-D-glucopyranosylflavone) and 5,6,3',4'-tetrahydroxy-7-O-beta-D-glucopyrade were isolated. The structure of the compounds were characterized by spectroscopic methods, mainly 1D and 2D NMR experiments, as well as ESMS spectrometry. In addition we examined the effect of the ethanol extract of capitulae and scapes in the ulcer model ethanol/HCl-induced gastric mucosal lesions.Resumo em Português:
Hidrogéis têm sido utilizados para diversas aplicações, incluindo produção de lentes de contato, produtos sanitários e materiais para encerramento de ferimentos. O objetivo deste trabalho consistiu no desenvolvimento de novos hidrogéis a base de metacrilato. Estes materiais apresentam a vantagem de serem facilmente produzidos com diferentes composições e conseqüentemente com distintas permeabilidades e padrões de difusão. Por este motivo, torna-se possível sintetizar hidrogéis que possam ser usados para imobilizar uma grande variedade de compostos, tais como fármacos, proteínas ou mesmo células e tecidos. Neste trabalho foram preparados diferentes polímeros baseados em monômeros de metacrilato. A sua caracterização foi realizada através de diferentes técnicas, como Espectroscopia no Infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR), avaliação da capacidade de intumescimento, Calorimetria Diferencial de Varredura (DSC) e avaliação das propriedades mecânicas. A sua toxicidade subaguda subcutânea foi também determinada utilizando ratos Wistar.Resumo em Inglês:
Hydrogels have been used for several applications, including production of contact lenses, sanitary products and materials for wound dressing. The aim of this work was the development of new methacrylate based hydrogels. These materials present the advantage of being easily produced with different compositions and consequently different permeability and diffusion patterns. Therefore it becomes possible to synthesize hydrogels that can be used to immobilize a variety of compounds, such as drugs, proteins or even cells. During this work new polymers based on methacrylate monomers were prepared. Their characterization was accomplished by several techniques, e.g. Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), swelling measurement, Differential Scanning Calorimetry (DSC) and evaluation of mechanical properties. Their subacute subcutaneous toxicity was also evaluated by using Wistar rats.Resumo em Português:
O objetivo do presente estudo foi avaliar o efeito da ingestão de cúrcuma sobre a peroxidação lipídica e conteúdo de GSH, por ação tóxica in vitro de paracetamol, utilizando cultura primária de hepatócitos. Quatro grupos de ratos Holtzman foram usados: 1) GNN, normonutrido, alimentado ad libitum com ração de laboratório; 2) GDN, desnutrido, alimentado com 60% da quantidade de ração consumida por GNN; 3) GNN+C, alimentado como GNN, mas contendo 1% de cúrcuma na dieta; 4) GDN+C, alimentado como GDN, mas contendo 1% de cúrcuma na dieta. Os animais foram sacrificados aos 90 dias de vida, e cultura de hepatócitos preparada. Metade das placas de cultura foi tratada com paracetamol. A curva dose-resposta mostrou que 6 mM de paracetamol aumentou em 54% a peroxidação e diminuiu em 63% o conteúdo de GSH. A restrição na ingestão de alimentos (40%) diminuiu o peso corporal (33%) ao sacrifício e o índice de peroxidação cerca de 42%, entretanto, aumentou o conteúdo de GSH cerca de 43%. A ingestão de cúrcuma diminuiu a peroxidação em ambos ratos normonutridos (42%) e desnutridos (33%) e evitou o efeito pro-oxidante de paracetamol em ambos os grupos. A cúrcuma exerceu efeito protetor antioxidante sobre o organismo.Resumo em Inglês:
The goal of the present study was to evaluate the effect of turmeric ingestion on lipid peroxidation and GSH content, promoted by in vitro acetaminophen, on hepatocytes primary culture from well-nourished and malnourished rats. Four groups of Holtzman male rats were used: 1) WNG, well-nourished, fed lab chow diet ad libitum; 2) MNG, malnourished, fed 60% of the diet consumed by WNG; 3) WNG+T fed the same diet of WNG, but containing 1% of turmeric; 4) MNG+T fed 60% of the diet consumed by WNG+T. The animals were sacrificed at 90 days of age, the livers excised and hepatocytes primary cultures were prepared. Half of the plates of hepatocytes culture were treated with acetaminophen. Dose-response curve showed that 6 mM acetaminophen increased peroxidation around 54% and decreased GSH content around 63%. The model of malnutrition used, by restricting food ingestion (40%), decreased body weight in 33% and peroxidation index around 42% and increased GSH content around 43%. Turmeric ingestion decreased hepatocyte peroxidation in both well-nourished (42%) and malnourished rats (33%) and was able to avoid the acetaminophen pro-oxidant effect in both well-nourished and malnourished animals. Turmeric ingestion played a beneficial role to the organism and, therefore, can be considered a functional food.Resumo em Português:
No presente trabalho são combinadas as potencialidades das ferramentas quimiométricas e as facilidades na obtenção de espectros pela técnica de espectroscopia por refletância difusa no infravermelho médio com transformada de Fourier (DRIFTS), visando à dosagem do fármaco diclofenaco de potássio. Foram formuladas 20 diferentes concentrações do princípio ativo em excipiente amido entre 0,15 e 0,50 mg/g, com variação de aproximadamente 0,02 mg/g na concentração entre cada amostra. Das 20 amostras, 14 foram empregadas para a calibração e 6 para validação. Os espectros foram adquiridos em um espectrômetro NICOLET Magna 550, em duplicata das amostras. Para a construção dos modelos de regressão multivariada, as informações espectrais foram processadas no aplicativo Pirouette® 2.7 da Infometrix, utilizando-se as regiões 3.715-3.088 cm-1 e 1.634 -1.191 cm-1. A calibração foi realizada pelo método de regressão dos mínimos quadrados parciais (PLS), utilizando pré-processamento autoescalado, e tratamento com correção do espalhamento de luz (MSC). Foram selecionados os melhores modelos, considerando os valores do coeficiente de correlação (R²) e da raiz quadrada dos erros médios quadráticos de validação (RMSEV). Os resultados permitem concluir que modelos de calibração, empregando dados DRIFTS e regressão PLS, podem ser empregados como alternativa na dosagem de diclofenaco de potássio, agregando como vantagens frente aos métodos usuais, a não geração de resíduos, a fácil realização da análise e o baixo custo operacional.Resumo em Inglês:
In this work the alternative method for quantification of potassium diclofenac was studied, using diffuse reflectance infrared Fourier transform spectrocopy (DRIFTS), together with partial least squares regression (PLS). Two spectra of 20 samples with different concentrations (0.15-0.50 mg/g) of potassium diclofenac in starch had been colleted in Nicolet Magna 550 spectrophotometer, with resolution of the 4 cm-1 and 32 scans. For multivariate regression 14 samples had been used for calibration set and 6 samples had been used for validation set. For the PLS modeling, the spectral information (3715-3088 cm-1 and 1634-1191 cm-1) after multiplicative scatter correction (MSC) and autoscaling preprocess, had been processed in Pirouette® 2.7. The best models with better coefficient regression (R²), these were improved using root mean square error of validation (RMSEV). The new technique propose using DRIFTS/PLS shows an excellent choices for the quality control of the productive process of factories and drugstores that produce or handle these materials in large scale, presenting low time of analysis, no sample destruction and no wastes production.Resumo em Português:
Nos últimos anos vem ocorrendo a valorização dos recursos e produtos naturais. Cresce em todo o mundo a preocupação com a conservação do meio ambiente e a valorização dos recursos da flora e fauna. É forte a demanda por tecnologias de processo, de produto e de aplicação. Neste estudo foi utilizada formulação padronizada para bolo tipo inglês, substituindo cacau em pó por cupuaçu em pó e com adição de kefir, mantendo-se o total de sólidos. O tempo e a temperatura de assamento foram fixados em 50 minutos e 180 ºC. Foram avaliados a porosidade do miolo, o perfil de textura, cor, umidade, volume específico e densidade da massa. Os resultados mostraram que a adição de pó de cupuaçu não altera as características do bolo padrão elaborado com cacau e que a adição de kefir modifica a textura e a porosidade do miolo.Resumo em Inglês:
In the last years, natural resources and products have gained the attention of consumers. The concern with the conservation of the environment and the importance of the flora and fauna increases in the whole world. The demand for application, product, and process technologies is strong. In this study, a control chocolate pound cake formula was used changing cocoa powder from the original formula to cupuassu powder and adding kefir, keeping the amounts of total solids. The time and temperature were fixed in 50 minutes and 180 ºC. Crumb porosity, texture profile analysis (TPA), color, moisture, specific volume, and dough density were evaluated. The results showed that cupuassu powder can be used as a cocoa replacer in "chocolate" cake production and that kefir changed the texture and crumb porosity of the cake.Resumo em Português:
Analisou-se a presença de formas transmissíveis de enteroparasitas em hortaliças consumidas cruas na cidade de Florianópolis,SC, no período de junho de 2003 a maio de 2004. Foram estudadas amostras alface (Lactuca sativa), agrião (Nasturtium officinale) e rúcula (Chicarium sp), num total de 750, provenientes do comércio ("sacolões", supermercados e feiras livres). Tais amostras foram lavadas e submetidas ao método de sedimentação espontânea em água por 24 horas. Todas as variedades de hortaliças examinadas apresentaram elevados percentuais de contaminação, porém com maior freqüência no agrião. Observou-se uma grande variedade de protozoários, responsáveis pela transmissão elevada de enfermidades intestinais, na população da região metropolitana de Florianópolis. Ressalta-se a importância das hortaliças na transmissão de enfermidades intestinais, havendo conseqüentemente necessidade de medidas que propiciem uma melhoria na qualidade higiênico-sanitária destas.Resumo em Inglês:
The presence of transmissible forms of enteroparasites in vegetables consumed raw in Florianópolis city was evaluated in the period concerned between June 2003 and May 2004. A total of 750 samples, including lettuce (Lactuva sativa), watercress (Nasturtium officinale) and of rocket (Chicarium sp), commercially available from street markets and supermarkets, were analyzed. All samples were washed and submitted to the sedimentation method. Elevated degrees of contamination were found in all samples analyzed, with higher frequencies being found in the watercress samples. A large variety of protozoans were detected, the levels of which are compatible with the elevated frequency of occurrence in the population of the metropolitan region of the city of Florianópolis. Therefore, the importance of the vegetables in the transmission of intestinal diseases is emphasized, which requires adequate measurements to be taken in order to provide an improvement in the hygienic-sanitary quality of the vegetables.Resumo em Português:
O elevado nível de resistência que cepas de Staphylococcus aureus vêm apresentando aos antibióticos atualmente disponíveis caracteriza-se como grave problema em âmbito mundial e com consequências que beiram à fatalidade. Com a atenção voltada para este fenômeno, quatorze derivados 5-nitro-2-tiofilidênicos foram sintetizados e testados quanto à atividade antimicrobiana frente a cepas padrão (ATCC 25923) e multi-resistente (3SP/R33) de Staphylococcus aureus. Todos os compostos testados apresentaram excelente atividade bacteriostática e, alguns entre eles, atividade bactericida. A 5-nitro-2-tiofilideno-4-acetilbenzidrazida se mostrou como o composto mais ativo com concentração inibitória equivalente a 0,14 mg/mL. A partir dos resultados obtidos evidenciou-se o forte potencial de derivados 5-nitro-2-tiofilidênicos como possível alternativa para o desenvolvimento de novos fármacos com atividade antimicrobiana.Resumo em Inglês:
Infection diseases caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus have been an increasing problem worldwide presenting significant morbidity and mortality rates. Thus, fourteen benzoic acid [(5-nitro-thiophen-2-yl)-methylene]-hydrazides were designed, synthesized and tested against standard (ATCC 25923) and multidrug-resistant strains of Staphylococcus aureus. All compounds exhibited significant bacteriostatic activity and, in such cases, also bactericidal activity, especially the p-COCH3 derivative with MIC = 0.14 mg/mL. The results have demonstrated the potential of synthesized compounds as alternative to the development of selective antimicrobial agents.