Resumo em Português:

No presente estudo apresentamos resultados da triagem biológica realizada com 349 extratos obtidos de esponjas marinhas, ascídias, briozoários e octocorais do Brasil, em testes contra 16 linhagens de bactérias comuns e resistentes à antibióticos, uma levedura (Candida albicans), Mycobacterium tuberculosis H37Rv, três linhagens de células tumorais MCF-7 (mama), B16 (melanoma murínico) e HCT8 (cólon), e de inibição da enzima adenina fosforribosil transferase de Leishmania tarentolae (L-APRT). Menos de 15% dos extratos de esponja marinhas apresentaram atividade antibacteriana, contra linhagens resistentes ou não a antibióticos. Quase 40% dos extratos de esponjas marinhas apresentaram atividade antimicobacteriana contra Mycobacterium tuberculosis H37Rv. Foi observada citotoxicidade para 18% dos extratos de esponjas marinhas. Finalmente, menos de 3% dos extratos de esponjas apresentaram atividade inibitória da enzima L-APRT. Menos de 10% dos extratos de ascídias apresentaram atividade antibacteriana. Mais de 25% dos extratos de ascídias apresentaram atividade contra M. tuberculosis e as três linhagens de células tumorais. Somente dois extratos obtidos da ascídia Polysyncraton sp. coletada em duas diferentes épocas (1995 e 1997) apresentaram atividade contra L-APRT. Menos de 2% dos extratos de briozoários e octocorais apresentaram atividade antibacteriana, mas uma alta percentagem de extratos destes animais apresentaram atividades citotóxica (11% e 30%, respectivamente) e antimicobacteriana (60%). O extrato de somente uma espécie de briozoário, Bugula sp., apresentou atividade inibitória da enzima L-APRT. A análise taxonômica de algumas espécies de invertebrados que forneceram alguns dos extratos mais ativos, indicou a ocorrência de atividade biológica em espécies pertencentes a grupos taxonômicos que já foram anteriormente investigados do ponto de vista químico. Estes incluem esponjas marinhas pertencentes aos gêneros Aaptos, Aplysina, Callyspongia, Haliclona, Niphates, Cliona, Darwinella, Dysidea, Ircinia, Monanchora e Mycale, ascídias dos gêneros Didemnum, Aplidium, Botrylloides, Clavelina, Polysyncraton e Symplegma, o briozoário Bugula sp. e octocorais dos gêneros Carijoa e Lophogorgia. A subseqüente investigação química de alguns dos extratos ativos levou ao isolamento de vários metabólitos secundários biologicamente ativos. Os resultados obtidos estão de acordo com resultados obtidos em programas de triagem de atividade biológica de extratos brutos de invertebrados marinhos anteriormente reportados, que apresentaram altas percentagens de extratos bioativos oriundos de Porifera, Ascidiacea, Cnidária e Bryozoa.

Resumo em Inglês:

Herein we present the results of a screening with 349 crude extracts of Brazilian marine sponges, ascidians, bryozoans and octocorals, against 16 strains of susceptible and antibiotic-resistant bacteria, one yeast (Candida albicans), Mycobacterium tuberculosis H37Rv, three cancer cell lines MCF-7 (breast), B16 (murine melanoma ) and HCT8 (colon), and Leishmania tarentolae adenine phosphoribosyl transferase (L-APRT) enzyme. Less than 15% of marine sponge crude extracts displayed antibacterial activity, both against susceptible and antibiotic-resistant bacteria. Up to 40% of marine sponge crude extracts displayed antimycobacterial activity against M. tuberculosis H37Rv. Cytotoxicity was observed for 18% of marine sponge crude extracts. Finally, less than 3% of sponge extracts inhibited L-APRT. Less than 10% of ascidian crude extracts displayed antibacterial activity. More than 25% of ascidian crude extracts were active against M. tuberculosis and the three cancer cell lines. Only two crude extracts from the ascidian Polysyncraton sp. collected in different seasons (1995 and 1997) displayed activity against L-APRT. Less than 2% of bryozoan and octocoral crude extracts presented antibacterial activity, but a high percentage of crude extracts from bryozoan and octororal displayed cytotoxic (11% and 30%, respectively) and antimycobacterial (60%) activities. The extract of only one species of bryozoan, Bugula sp., presented inhibitory activity against L-APRT. Overall, the crude extracts of marine invertebrates herein investigated presented a high level of cytotoxic and antimycobacterial activities, a lower level of antibacterial activity and only a small number of crude extracts inhibited L-APRT. Taxonomic analysis of some of the more potently active crude extracts showed the occurrence of biological activity in taxa that have been previously chemically investigated. These include marine sponges belonging to genera Aaptos, Aplysina, Callyspongia, Haliclona, Niphates, Cliona, Darwinella, Dysidea, Ircinia, Monanchora and Mycale, ascidians of the genera Didemnum, Aplidium, Botrylloides, Clavelina, Polysyncraton and Symplegma, the bryozoan Bugula sp. and octocorals of the genera Carijoa and Lophogorgia. The subsequent chemical investigation of some of the active extracts led to the isolation of several new biologically active secondary metabolites. Our results are in agreement with previous screening programs carried out abroad, that showed a high percentage of bioactive extracts from Porifera, Ascidiacea, Cnidaria and Bryozoa.

Resumo em Português:

Chromatographic fractionation of the organic extract from leaves of Ouratea multiflora afforded the flavone dimers heveaflavone, amentoflavone-7<FONT FACE=Symbol>¢¢</FONT>,4<FONT FACE=Symbol>¢¢¢</FONT>-dimethyl eter, podocarpusflavone-A and amentoflavone. Their structures were elucidated from spectral data, including 2D-NMR experiments of the natural substances. Biological activities of all isolates were evaluated, using antimicrobial assay against Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis, cytotoxicity assay against mouse lymphoma (L5178) and KB cell lines, TLC screening for acetylcholinesterase inhibitors and antioxidant activity measured by DPPH test.

Resumo em Inglês:

O fracionamento cromatográfico do extrato orgânico das folhas de Ouratea multiflora forneceu os flavonóides diméricos, heveaflavona, 7<FONT FACE=Symbol>¢¢</FONT>,4<FONT FACE=Symbol>¢¢¢</FONT>-dimetilamentoflavona, podocarpusflavona-A e amentoflavona. Suas estruturas foram elucidadas com base nos dados espectrais, incluindo experimentos bidimensionais de RMN, das substâncias naturais. A atividade antibiótica de todos os isolados foi avaliada, usando-se as bacterias Gram-positivas Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis. Teste de citotoxicidade nas linhagens de linfoma de ratos (L5178) e KB também foram conduzidos para avaliar os extratos e os flavonóides isolados. a triagem biológica para a avaliação de atividade antioxidante e inibidora de acetil colinesterase foram conduzidas pela técnica da bioautografia com DPPH e teste pelo teste de Ellman respectivamente.

Resumo em Português:

Durante os últimos anos, várias espécies de Cousinia (Asteraceae) têm sido identificadas no Irã. No entanto, dados acerca de suas atividades biológicas permanecem limitados. O principal propósito desta pesquisa foi avaliar a potencial citotoxidade e os efeitos inibitórios de metaloproteinases da matriz (MMP) de sete extratos etanólicos de Cousinia utilizando um modelo de linhagem celular (Fibrosarcoma-WEHI 164). Além disso, investigamos a atividade antibacteriana destes extratos etanólicos de Cousinia, utilizando o método de difusão em disco. Dentre os extratos etanólicos, o extrato total de C. sulabadensis promoveu inibição significativa da atividade de MMP de maneira dose-resposta (49,2 ± 0,51, p < 0,05). Todavia, este extrato exibiu o menor efeito de citotoxicidade em todas as concentrações testadas. A concentração necessária para produzir uma taxa de 50% de morte celular (IC50) com C. shulabadensis foi 304,5 ± 0,61 µg/mL. A IC50 calculada para a citotoxicidade dos outros extratos de espécies de Cousinia situou-se entre 18,4 ± 0,59 e 87,9 ± 0,58 µg/mL. A maior atividade antibacteriana foi observada para o extrato total de Cousinia phyllocephala. Em conclusão, este estudo corrobora que espécies de Cousinia mostram uma notável inibição da atividade de metaloproteinases da matriz. Os concomitantes efeitos inibitórios de MMP e baixa citotoxicidade observados em C. sulabadensis devem direcionar este extrato para futuros estudos de potenciais fitoterápicos anti-invasivos.

Resumo em Inglês:

During the past several years, various species of Cousinia (Asteraceae) have been authenticated in Iran. However, data concerning their biological activities remain limited. The main purpose of this research was to assess potential cytotoxicity and matrix metalloproteinases (MMP) inhibitory effects of seven ethanol extracts of Cousinia using a cell line model (Fibrosarcoma-WEHI 164). We further investigated the antibacterial activity of these Cousinia ethanol extracts, using disk diffusion method. Among the ethanol extracts, the total extract of C. sulabadensis elicited significant inhibition of MMP activity in a dose-response fashion (49.2 ± 0.51, p < 0.05). However, this extract exhibited the lowest cytotoxicity effect at all tested concentrations. The concentration necessary to produce a 50% cell death rate (IC50) with C. shulabadensis was 304.5 ± 0.61 µg/mL. The calculated IC50 for cytotoxicity of the other Cousinia species extracts ranged between 18.4 ± 0.59 to 87.9 ± 0.58 µg/mL. The highest antibacterial activity was observed for the total extract of Cousinia phyllocephala. In conclusion, this study supports that Cousinia species display a remarkable inhibition of matrix metalloproteinases activity. The concomitant MMP-inhibitory and low cytotoxicity effects observed in C. sulabadensis might coin this extract for future potential anti-invasive herbal medicine studies.

Resumo em Português:

Folhas de Chrysobalanus icaco (C. icaco) são usadas na medicina popular (conhecido como Abajeru no Brasil) para controlar a glicemia em pacientes diabéticos. Cloreto estanoso (SnCl2) é um agente redutor potente usado para diferentes propostas e apresenta efeitos citotóxico e genotóxico. O objetivo deste trabalho foi investigar os efeitos de um extrato aquoso de C. icaco na topologia de DNA plasmidial e nos efeitos do cloreto estanoso sobre o DNA plasmidial. Plasmídios pBSK foram incubados com um extrato de C. icaco na presença ou ausência do SnCl2 (200 mg/mL), em seguida, o procedimento de eletroforese em gel de agarose foi realizado. Plasmídios incubados somente com SnCl2 foram usados como controle positivo e, como controle negativo, plasmídios incubados com tampão Tris. Os géis foram corados com brometo de etídio e as bandas de DNA foram semiquantificadas por densitometria. Os dados mostraram que o extrato de C. icaco altera o perfil eletroforético e diminui significativamente (p < 0,05) os efeitos do SnCl2 sobre DNA plasmidial. Os resultados obtidos neste trabalho indicam uma ação protetora dependente da dose e um efeito genotóxico de extrato de C. icaco sobre o DNA plasmidial.

Resumo em Inglês:

Chrysobalanus icaco (C. icaco) leaves are used in folk medicine (known as Abajeru in Brazil) to control the glycaemia in diabetic patients. Stannous chloride (SnCl2) is a powerful reducing agent used for different purposes and presents cytotoxic and genotoxic effects. The aim of this work was to investigate the effect of an aqueous C. icaco extract on the plasmid DNA topology and on the effects of the stannous chloride on DNA plasmid. Plasmid pBSK was incubated with a C. icaco extract in the presence or absence of SnCl2 (200 mg/mL), after that, the agarose gel electrophoresis procedure was carried out. Plasmid incubated only SnCl2 was used as positive control and, as negative control, plasmid incubated with Tris buffer. The gels were stained with ethidium bromide, DNA bands were semiquantified by densitometry. The data showed that C. icaco extract alters the electrophoretic profile and decreases significantly (p < 0.05) the effect of SnCl2 on plasmid DNA. The results obtained in this work could indicate a dose-dependent protective action and a genotoxic effect of C. icaco extract on plasmid DNA.

Resumo em Português:

O extrato etanólico bruto (EEOH) da casca de Maytenus rigida Mart (Celastraceae) uma planta da medicina popular do Brasil, foi testado para a atividade antiinflamatória, antiúlcera e antidiarréica em modelos animais. Não foi observado sinal de toxicidade aguda nos animais tratados com doses elevadas do EEOH (5000 mg/kg, v.o. ou 2000 mg/kg i.p.). O extrato nas doses de 250, 500 e 750 mg/kg mostrou um significante efeito inibitório (P < 0,01) no edema de pata induzido por carragenina e exibiu propriedade protetora contra a ulceração induzida por etanol em ratos. Também uma atividade antidiarréica (P < 0,01) foi observada na diarréia induzida por óleo de rícino em camundongos. O trânsito intestinal foi reduzido significativamente (P < 0.01), porém o pré-tratamento não reduziu o peso do conteúdo intestinal em ratos. Os resultados dão suporte à utilização de Maytenus rigida na medicina popular do Brasil para o tratamento da inflamação, da úlcera e da diarréia.

Resumo em Inglês:

The crude ethanol extract (EEOH) of the bark of Maytenus rigida Mart (Celastraceae) a plant used in Brazil herbal traditional medicine, was tested for anti-inflammatory, antiulcer and antidiarrhoeal activities in animal models. No acute toxicological sign was observed in animals treated with the highest dose (5000 mg/kg, p.o. or 2000 mg/kg i.p.) of EEOH. The extract doses of 250, 500 or 750 mg/kg revealed a significant inhibitory effect (P < 0,01) in carrageenin-induced rat paw oedema and exhibited ulcer-protective properties against ethanol-induced ulceration in rats. An anti-diarrhoeal activity (P < 0.01) was also observed in castor-oil-induced diarrhoeal in mice. The intestinal transit was significantly (P < 0.01) reduced, however the pretreatment did not reduce the weight of intestinal contents. These results support the popular applications of Maytenus rigida for the treatment of inflammation, ulcer and diarrhoea in Brazil herbal traditional medicine.

Resumo em Português:

O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito do extrato aquoso das folhas de Erythrina vellutina (AE) sobre ducto deferente de rato. Nesta preparação, o AE inibiu as contrações induzidas por estímulo elétrico de campo de maneira dependente da concentração. Esta inibição não foi afetada após atropina (10-5M), propanolol (10-5M), prazosin (10-5M) ou yohimbina (10-5M), sugerindo uma ação indireta do AE sobre receptores colinérgicos ou adrenérgicos. A incubação da preparação com os antagonistas de canais de K+, tetraetilâmonio (10-6M) ou 4-aminopiridina (10-6M) não alterou o efeito inibitório induzido pelo AE. Entretanto, a glibenclamida (10-6M) atenuou significantemente este efeito, sugerindo um possível envolvimento de canais de K+ dependentes de ATP. Além disso, o AE (0.15 mg/mL) não alterou as contrações induzidas por noradrenalina (10-5M), ATP (10-4M) ou KCl (80 mM), descartando uma interação do AE com um sítio pós-sináptico. Em conclusão, estes resultados demonstram que o efeito inibitório do AE pode ser devido a uma interação pré-sináptica com canais de K+ dependentes de ATP em neurônios simpáticos de ducto deferente de rato.

Resumo em Inglês:

The effect of the Aqueous Extract from the leaves of Erythrina vellutina (AE) on rat vas deferens preparation was evaluated in this work. The AE inhibited the muscle contractions induced by electrical field stimulation (EFS) in a concentration-dependent manner. This inhibition was not affected by atropine (10-5M), propanolol (10-5M), prazosin (10-5M) or yohimbine (10-5M), suggesting that there is no direct interaction of the AE with cholinergic nor adrenergic receptors. Incubation of vas deferens with the K+ channel antagonists, tetraethylamonium (10-6M) or 4-aminopyridine (10-6M) had also no effect on the AE-induced inhibition. On the other hand, glibenclamide (10-6) significantly attenuated the effect of the AE, suggesting a possible involvement of ATP-dependent K+ channels. The AE (0.15 mg/mL) did not alter the contractions induced by noradrenaline (10-5M), ATP (10-4M) nor KCl (80 mM), against an interaction of the extract with post-synaptic sites. The data presented suggests that the inhibition of the electrically driven muscle twitches by the AE could be due to a pre-synaptic interaction of the extract with ATP-dependent K+ channels from vas deferens sympathetic neurons.

Resumo em Português:

A planta Melaleuca alternifolia é nativa da Austrália e a destilação de suas folhas produz um óleo essencial conhecido por óleo de Melaleuca, ou Tea tree oil, usado como antimicrobiano. Nesse estudo, foi verificado a atividade deste óleo no processo de reparo de alvéolos dentais infectados. 48 ratos foram utilizados (Rattus novergicus albinus, Wistar) e após a extração do dente e posterior infecção do alvéolo com Staphylococcus aureus, os animais foram separados em três grupos: Grupo I: curetagem e irrigação do alvéolo com soro fisiológico; Grupo II: curetagem e irrigação com soro fisiológico e tratamento com Rifocina 25 mg; e Grupo III: curetagem e irrigação com soro fisiológico e aplicação tópica de óleo de Melaleuca 20%. Os animais foram sacrificados 24 horas, 7, 14 e 21 dias após o tratamento e o processo de reparo do alvéolo dental foi analisado por microscopia ótica. Os resultados foram submetidos à análise quantitativa e qualitativa e foi possível concluir que o óleo a 20% causou um retardo no processo de reparo dos alvéolos dentais infectados dos ratos, demonstrado por maior área de necrose e menor osteogênese.

Resumo em Inglês:

The plant Melaleuca alternifolia is native to Australia. The distillation of its leaves produces an essential oil, commonly known as oil of Melaleuca, or Tea tree oil, which present antimicrobial activity. This study investigates the action of this oil on the repair process of infected dental alveoli. 48 rats were used (Rattus novergicus albinus, Wistar). After tooth extraction and posterior infection of the dental alveoli with Staphylococcus aureus, the animals were separated into three groups: Group I: curettage and irrigation with physiologic saline solution; Group II: curettage and irrigation with physiologic saline solution and topical application of rifamycin diethylamide B 25 mg; and Group III: curettage and irrigation with physiologic saline solution and topical application of oil of Melaleuca 20%. The animals were sacrificed 24 hours, 7, 14 and 21 days after the treatment with powder and the repair process of the dental alveoli was analyzed using an optical microscope. The results were submitted to qualitative and quantitative analysis and it was concluded that tea tree oil at 20% caused a delay in the repair process of infected dental alveoli in rats, as demonstrated by the presence of more necrosis area and less osteogenesis.

Resumo em Português:

Baccharis trimera (carqueja) é uma planta medicinal empregada popularmente para tratamentos de problemas dos sistemas digestório e renal. O presente trabalho tem como objetivo avaliar a qualidade de amostras de carqueja comercializadas em Curitiba e Região Metropolitana (Paraná-Brasil), por meio de análises de cromatografia a gás (CG/DIC) do óleo essencial delas extraído por hidrodestilação usando aparelho de Clevenger. Análises macro e microscópicas foram também realizadas para as amostras, e os resultados demonstraram a ocorrência de contaminação de algumas delas por outras espécies de plantas, fungos e pequenos insetos. Das amostras analisadas, 21 apresentaram perfil cromatográfico semelhante ao encontrado para óleo essencial padrão da espécie, enquanto 7 diferenciaram-se em relação a este perfil. As análises dos cromatogramas obtidos para as amostras de óleo essencial extraídas de ervas comercializadas permitem-nos sugerir o uso de ensaios baseados em CG/DIC como uma ferramenta rápida para garantia da qualidade e monitoramento de aspectos de segurança à saúde deste tipo de erva medicinal.

Resumo em Inglês:

Baccharis trimera (carqueja) is a medicinal plant used for stomach pain, bad digestion, heart bum, kidney problems and constipation. The objective of the present work was a quality study of carqueja commercialized in Curitiba and metropolitan region (Paraná-Brazil) using gas chromatography techniques (GC/FID) for analyses of the essential oil, which was extracted through hydrodistillation using a Clevenger system. Macro and microscopic analyses were also done. Some samples were contaminated by other species of plants, fungi and small insects, some of them could be identified. Among all samples, 21 showed similar chromatographic profile to the standard oil, and 7 had different profile in relation to the standard. The chromatogram analyses showed that most of the analyzed samples had the similar profile as the standard oil of Baccharis trimera. GC/FID-based authentication of Baccharis trimera may be useful as a rapid tool to ensure quality control and safety monitoring of this kind of herbal pharmaceuticals.

Resumo em Português:

Cissus verticillata L. (Vitaceae) tem sido empregada popularmente como anti-diabética. Nessa espécie foi também detectada atividade fungitóxica. O objetivo do presente trabalho foi realizar a identificação dos compostos fungitóxicos em extratos de folhas. O extrato etanólico foi submetido a fracionamento com solventes de diferentes polaridades (hexano, clorofórmio, acetato de etila e butanol) e seu efeito antifúngico foi analisado frente a Cladosporium sphaerospermum. Os extratos em clorofórmio e acetato de etila mostraram atividade, e foram fracionados por cromatografia em coluna e cromatografia preparativa em placas de sílica, respectivamente. Três terpenóides foram isolados do extrato em clorofórmio; um deles foi identificado, por análise em CG-EM, como um sesquiterpeno, o biciclogermacreno. O composto ativo do extrato em acetato de etila foi identificado, por análises em CLAE, como o estilbeno resveratrol.

Resumo em Inglês:

Cissus verticillata L. (Vitaceae) is popularly employed as hypoglicemic and it shows fungitoxic activity. This work aims at identification of fungitoxic compounds on extracts of leaves. The ethanol extract was partitioned using solvents of different polarities (hexane, chloroform, ethyl acetate and butanol) and its fungitoxic activity was analysed upon Cladosporium sphaerospermum. The chloroform and ethyl acetate extracts showed activity and they were fractionated by column chromatography and preparative TLC, respectively. Three terpenoids were isolated from the chloroform extract, one of them identified by GLC-MS analysis as sesquiterpene bicyclogermacrene. The active compound of the ethyl acetate extract was identified by HPLC analyses as stilbene resveratrol.

Resumo em Português:

Os óleos voláteis das folhas e inflorescências de Eupatorium polystachyum DC. (Asteraceae), coletado no Rio Grande do Sul, Brasil, foram caracterizados por CG-EM e sua atividade antioxidante foi avaliada utilizando-se o método de DPPH. Foram obtidos rendimentos de 1,6 e 0,9% de óleo em relação às folhas e inflorescências frescas, sendo identificados 34 compostos, correspondendo a 99,1 e 99,5% do óleo volátil, respectivamente. Os óleos apresentaram exclusivamente compostos terpênicos, sendo que as folhas contêm grande quantidade de monoterpenos (66,4%) enquanto que as inflorescências apresentaram quantidades equivalentes de mono e sesquiterpenos (51,8 e 47,7%, respectivamente). As amostras apresentaram-se qualitativamente muito semelhantes sendo constituídas majoritariamente por: beta-pineno (14,7 e 9,8%), beta-mirceno (15,3 e 10,8%) e limoneno (22,8 e 20,5%) entre os monoterpenos e beta-cariofileno (10,4 e 15,4%), germacreno D (7,2 e 9,4%) e biciclogermacreno (12,0 e 19,2%) entre os sesquiterpenos. As diferenças entre as amostras foram basicamente quantitativas. Os óleos apresentaram atividade antioxidante pelo ensaio com DPPH por bioautografia na diluição de 1:10 em éter etílico (v/v).

Resumo em Inglês:

The essential oil obtained from leaves and flowers of Eupatorium polystachyum DC. (Asteraceae) collected in Rio Grande do Sul State, Brazil, was characterized by GC-MS and its antioxidant activity was assessed by DPPH assay. The yield of essential oil, relative to fresh material, was 1.6 and 0.9% for leaves and flowers, respectively. Both oils are constituted exclusively by terpenic compounds. Leaf oil contains great quantity of monoterpenes (66.4%); on the other hand, inflorescence oil contains comparable quantities of mono- and sesquiterpenes (51.8 and 47.7%, respectively). The same compounds are majority in both oils: beta-pinene (14.7 and 9.8%), beta-myrcene (15.3 and 10.8%) and limonene (22.8 and 20.5%) among monoterpenes and beta-caryophyllene (10.4 and 15.4%), germacrene D (7.2 and 9.4%) and bicyclogermacrene (12.0 and 19.2%) among sesquiterpenes. The oils had antioxidant activity by DPPH assay in 1:10 dilution in ethyl ether (v/v).

Resumo em Português:

Foram investigados os efeitos miorelaxante, antiespasmódico e antinociceptivo do extrato aquoso liofilizado das folhas da Phoradendron piperoides. A toxicidade aguda também foi avaliada. No íleo isolado de cobaio, o extrato aquoso da P. piperoides (0,05 - 2,0 mg/mL) produziu relaxamento de forma concentração-dependente (IC50 = 0,114 mg/mL) e, na concentração de 1,5 mg/mL, reduziu a amplitude das contrações induzidas por carbacol (2 µM), histamina (2 µM) e BaCl2 (0,03 M) em 46,6; 38,6 e 55,3% (p < 0,001), respectivamente. Em camundongos, o extrato aquoso liofilizado (100-400 mg/kg) não reduziu de forma significativa as contorções abdominais induzidas por ácido acético, não modificou o tempo de reação dos animais no teste da formalina e não aumentou o tempo de latência ao calor no teste da placa quente. No ensaio de toxicidade aguda utilizado, não foi detectada a morte de nenhum animal após tratamento com doses de até 5 g/kg (p.o.) do extrato. Em conclusão, os resultados obtidos indicam que o extrato aquoso da P. piperoides apresenta efeito antiespasmódico e baixa toxicidade aguda. O extrato, no entanto, não possui efeito antinociceptivo.

Resumo em Inglês:

The present work evaluated the antinociceptive, miorelaxant and antispasmodic effects as well as the acute toxicity of the aqueous extract from leaves of Phoradendron piperoides. In guinea pig ileum, the plant extract (0.05 - 2.0 mg/kg) decreased the preparations basal tone in a dose-dependent manner (IC50 = 0.114 mg/mL) and it (1.5 mg/mL) reduced (p < 0.001) the contractions induced by carbachol (2 µM), histamine (2 µM) and BaCl2 (0.03M). The extract, at oral doses of 100, 200, and 400 mg/kg, did not manifest a significant antinociceptive effect in the writhing, formalin and hot-plate tests. Moreover, no animal deaths were observed in doses up to 5 g/kg. In conclusion, the aqueous extract of Phoradendron piperoides showed no antinociceptive effect and no acute toxicity in mice. Indeed, it revealed miorelaxant and antispasmodic activities that are probably miogenic and not specific for neurotransmitters.

Resumo em Português:

Na última década, o gênero Hypericum ganhou repercussão mundial devido à utilização de Hypericum perforatum para obtenção de medicamentos antidepressivos. Por esta razão, a maioria dos estudos com outras espécies do gênero centra-se nesta atividade. Porém, um dos usos populares de espécies de Hypericum nativas do sul do Brasil é no tratamento de problemas gastrintestinais, inclusive como antiespasmódico. Neste trabalho, foi avaliado o efeito de uma das espécies de Hypericum nativas do Rio Grande do Sul, H. caprifoliatum, sobre as contrações induzidas por agonistas em íleo isolado de cobaio. Foi investigado o efeito de um extrato ciclo-hexano purificado (isento de clorofila e ceras), nas concentrações de 1, 3, 10 e 30 mg/mL, sobre curvas cumulativas de acetilcolina, histamina, potássio e serotonina (10-7 a 10-4 M). Na concentração de 30 mg/mL o extrato inibiu totalmente as contrações induzidas por todos os agonistas. Na concentração de 10 mg/mL, o extrato apresentou efeito antagonista não-competitivo de serotonina, reduzindo a contração máxima induzida por serotonina em cerca de 50 %. A resposta contrátil aos outros mediadores não foi alterada. Estes resultados indicam que espécies de Hypericum do sul do Brasil podem ser uma perspectiva interessante na busca de moléculas com atividade sobre a motilidade gastrintestinal.

Resumo em Inglês:

In the last decade the genus Hypericum has achieved worldwide recognition due to the therapeutic value of H. perforatum as an antidepressant drug. Consequently this activity is the most investigated one. However, species native to Brazil have other folk uses such as for the treatment of digestive disorders, including cramps. In this study we evaluated the effect of a purified cyclohexane extract (chlorophyll and waxes free) (1,3,10 and 30 mg/mL) of H. caprifoliatum, a specie native to South Brazil, on isolated guinea pig ileum contractions induced by different mediators: serotonin, histamine, acetylcholine and potassium chloride (10-7 - 10-4 M). At 30 mg/mL all contractile responses were abolished. At 10 mg/mL only serotonin responses were altered: the extract reduced the maximal effect in 50%, which represents a non-competitive antagonism. At 1 and 3 mg/mL the extract was unable to modify all mediators response. These results point to native species of Hypericum as an interesting perspective in searching new molecules active on gastrointestinal motility.

Resumo em Português:

O presente trabalho descreve a avaliação da atividade antioxidante pela metodologia do radical livre DPPH de tinturas comerciais obtidas de farmácias com manipulação indicadas para os mais variados tipos de doença que apresentam em maior ou menor grau, alguma etiologia fundamentada em excesso de radicais livres. Foi interessante notar uma sincronia entre a família a que a planta de determinada tintura pertence, com suas substâncias químicas e a atividade antioxidante esperada. Para os casos em que isso não ocorreu, pode-se verificar através de métodos cromatográficos que as tinturas não haviam sido preparadas de forma adequada ou se tratava de falsificações.

Resumo em Inglês:

This work describes the antioxidant evaluation through the DPPH free radical methodology of commercial available tinctures indicated for different diseases and purchased in commercial pharmacies. All of those diseases have always being caused by excess or accumulation of free radicals. It was noteworthy the coherence between the botany family in which the plant of each tincture is inserted as well as its chemical composition with the antioxidant activity observed. In the cases where this statement could not be shown, it was proved by chromatographic methods that the tinctures were not properly prepared or even it constituted a case of adulteration.

Resumo em Português:

a própolis é uma resina coletada das árvores pelas abelhas Apis mellifera L., que contém inúmeras substâncias, dentre elas os flavonóides. Devido a grande variedade de sua composição química, apresenta várias ações farmacológicas, destacando-se as ações antiinflamatória, cicatrizante, antitumoral e antimicrobiana, principalmente a antifúngica. Esta ação foi testada frente a leveduras isoladas de onicomicoses, que são infecções de difícil e longo tratamento que causam efeitos indesejáveis ao paciente. A própolis surge como uma eficiente opção de tratamento, pois é de baixa toxicidade e pode ser de uso tópico. Este trabalho objetivou avaliar a otimização do processo extrativo da própolis através de parâmetros físico-químicos e demonstração da atividade antifúngica.

Resumo em Inglês:

Propolis is a resin collected by the bees Apis mellifera L., which contains several substances including the flavonoids. Due to a diversified chemical composition propolis presents some pharmacological actions, being distinguished the anti-inflammatory, healing, antitumoral and antimicrobial properties and, in particular, its antifungal action. This action has been tested against yeasts obtained from onychomycosis, which are infections of difficult and long treatment and they can manifest intolerable effects on the patient. The propolis appears as an efficient therapy option, as it has low toxicity and should be of dermal use. The aim of the present study was to evaluate the optimization of the propolis extractive process through physiochemical parameters and antifungal activity demonstration.

Resumo em Português:

Neste trabalho realizou-se um estudo farmacobotânico comparativo entre as folhas de Turnera chamaedrifolia Cambess. e Turnera subulata Sm. (Turneraceae), espécies cujas folhas são usadas na medicina popular. As identificações botânicas e as morfodiagnoses macroscópicas foram realizadas após estudos morfológicos. Para as morfodiagnoses microscópicas realizaram-se secções paradérmicas e transversais de folhas (lâmina e pecíolo), que foram posteriormente clarificadas em hipoclorito (1%) e coradas com safranina hidroalcoólica e safrablue. As duas espécies compartilham o mesmo tipo de estômato, paracítico, entretanto, T. chamaedrifolia possui folhas com a epiderme hipoestomática, com células de paredes ondeadas; o mesofilo dorsiventral; e a vascularização do pecíolo com três feixes nas porções distal e mediana, e apenas um feixe na proximal. Em T. subulata a epiderme é anfi-hipoestomática, com paredes sinuosas; mesofilo isobilateral; e a vascularização do pecíolo possui um feixe na porção distal e três feixes nas porções mediana e proximal. A morfologia das estruturas vegetativas e reprodutivas associada à anatomia foliar são caracteres distintivos para estas espécies.

Resumo em Inglês:

This work is a comparative pharmacobotanical study between the leaves of Turnera chamaedrifolia Cambess. and Turnera subulata Sm. (Turneraceae), which are used in folk medicine. The botanical identifications and macroscopical morphodiagnosis were done after morphological studies. The microscopical morphodiagnosis was carried out by paradermic and transversal cuts of the leaves (blade and petiole), clarified and coloured with safranin and astrablue. The leaves of T. chamaedrifolia have hypostomatics epidermis, with wavy cells walls; the mesophyll is dorsiventral; and the vascular system of the peciole has three vascular bundles in the distal and medium portions, and only one, in the proximal portion. T. subulata has amphihypostomatic epidermis, with sinuous cells walls; the mesophyll is isobilateral; and the vascular system of the petiole has only one vascular bundle in the distal portion and three in the medium and proximal portions. The vegetative and reproductive morphologies associated to the leaf anatomy constitute a set of distinctive characters for these species.

Resumo em Português:

Sambucus australis Cham. & Schltdl. (sabugueiro-do-rio-grande, Caprifoliaceae) é uma planta medicinal descrita apenas na primeira edição da Farmacopéia Brasileira. A espécie é nativa no Brasil, e suas flores são utilizadas na medicina popular, na forma de infusão ou decocção, como diuréticas, antipiréticas, antiinflamatórias, laxativo leve e no tratamento de doenças do aparelho respiratório. Visando elaborar uma monografia farmacopéica atualizada e comparativa com a de Sambucus nigra L., de origem européia, foram estabelecidos os caracteres botânicos macro e microscópicos, através da metodologia clássica utilizada em morfoanatomia vegetal. São características macroscópicas: flores morfologicamente monoclinas; corola de sete a dez milímetros de diâmetro; pétalas com cinco, raro quatro nervuras paralelas; estames curtos e longos; gineceu em regra com cinco lóculos. São características microscópicas: cutícula espessa e estriada; ausência de idioblastos de areia cristalina de oxalato de cálcio; estômatos anomocíticos; brácteas anfiestomáticas; sépalas hipoestomáticas; pétalas anfi-hipoestomáticas; células epidérmicas da face abaxial de sépalas e pétalas retilíneas a sinuosas; células epidérmicas do filete alongadas e de paredes retilíneas; tricomas tectores e glandulares de diferentes tipos; brácteas, sépalas e pétalas com mesofilo homogêneo; sistema vascular representado por feixes colaterais ou agrupamentos de elementos xilemáticos; presença de gotas lipídicas em todas as peças.

Resumo em Inglês:

Sambucus australis Cham. & Schltdl. (sabugueiro-do-rio-grande, Caprifoliaceae) is a medicinal plant described only in the first edition of Brazilian Pharmacopoeia. This species is native to Brazil, and its flowers are used in the folk medicine, with diuretic purpose, antipiretic, anti-inflammatory, mild laxative and to treat respiratory diseases, on infusions or decoctions forms. Aiming at elaborating an updated pharmacopoeical monograph and comparing it with the monograph of Sambucus nigra L., from Europe, it was established the macro and microscopic botanical characters, through the classic methodology used in plant morpho-anatomy. The macroscopic characters are: morphologic monoclin flowers; corolla with seven to ten millimeters of diameter; petals with five, rarely four parallel veins; shorter and longer stamens; ovary oftenly with five locules. The main microscopic characters are: thickned and striated cuticule; absense of idioblasts with calcium oxalate sandy cristals; anomocytic stomatas; amphystomatic bracts; hypostomatic sepals; amphi-hypostomatic petals; wavy and straight epidermal cells in the lower surface of sepals and petals; filaments epidermal cells with narrow and straight walls; glandular and non-glandular trichomes of different types; homogeneous mesophyll in bracts, sepals and petals; vascular system represented by both collateral bundles and xylematic elements; volatile and non volatile oil globules in all structures.

Resumo em Português:

O presente trabalho apresenta a anatomia foliar de Eugenia brasiliensis Lam., cujo óleo essencial possui propriedades anti-reumática, diurética, anti-inflamatória, além de ser ativo contra o Tripanosoma cruzi. O estudo foi feito, comparando-se folhas coletadas em áreas de restinga e de floresta, registrando-se as diferenças estruturais resultantes da influência dos fatores ambientais. Anatomicamente, a folha de E. brasiliensis é hipostomática, glabra, dorsiventral, com tendência à isobilateralidade. A epiderme apresenta notável espessamento da cutícula e seus estratos. Em posição subepidérmica, ocorrem numerosas cavidades secretoras de óleos essenciais, nas duas faces da lâmina foliar. No parênquima lacunoso situam-se drusas de oxalato de cálcio. As folhas provenientes da restinga apresentam, em relação àquelas coletadas na floresta, maior quantidade de estruturas secretoras de óleos essenciais, maior concentração de substâncias ergásticas, maior espessamento da cutícula e da lâmina foliar, maior quantidade de estômatos, mesofilo mais compacto, fibras esclerenquimáticas e elementos xilemáticos com maior grau de lignificação e maior densidade da rede vascular. Os dados obtidos são indicativos que a escolha do local de coleta de E. brasiliensis é relevante, tendo em vista que, na área da restinga, observa-se maior produção de óleos essenciais e demais substâncias associadas aos seus efeitos terapêuticos.

Resumo em Inglês:

The present paper presents the foliar anatomy of Eugenia brasiliensis Lam. The essential oils produced by this species present anti-reumathic, diuretic and anti-inflammatory properties and show activity against Tripanosoma cruzi. This study was carried out by comparison between leaves developed in restinga and forest areas, in order to register the main differences in the structure of this organ related to environmental conditions. Anatomically, the leaf of E. brasiliensis is hipostomatic, glabrous, with dorsiventral mesophyll, whit tendency towards the isobilateral type. Thickness of the cuticle and cutinized wall is noteworthy. In sub-epidermical position, there are many secretory cavities that produce essential oils, in both sides of the foliar blade. In the spongy parenchyma there are calcium oxalate druses crystals. E. brasiliensis leaves developed in restinga area present, in relation to that proceeding from forest, a larger amount of secretory structures, a higher ergastic substances concentration, thicker cuticle and foliar blade, more abundant stomata, a more compact mesophyll, sclerenchyma fibers and xilem elements with a deeper lignification and a greater development of the vascular system. The data obtained in this research suggest that the choice of the area where E. brasiliensis should be collected is important, because in restinga area it presents a greater production of essential oils and other substances associated with therapeutic effects.

Resumo em Português:

Mundialmente, muitas espécies de plantas medicinais são utilizadas para o tratamento de doenças. No entanto, a maioria dessas espécies não foram suficientemente estudadas, principalmente quanto à presença de substâncias citotóxicas/mutagênicas em sua composição ou decorrentes do próprio metabolismo e podem causar danos à saúde da população. A presença de substâncias mutagênicas nas espécies vegetais que causam alterações cromossômicas podem ser detectadas durante o ciclo celular de uma espécie. O sistema teste de Allium cepa é freqüentemente utilizado para avaliação do potencial genotóxico de extratos de plantas medicinais através da análise de células meristemáticas provenientes de pontas de raízes tratadas com infusões medicinais (chás). O conhecimento do potencial genotóxico destas espécies medicinais, através da análise do ciclo celular de Allium cepa serve como indicativo de segurança para a população que utiliza chás medicinais como única alternativa para o tratamento de doenças. Essa revisão, objetiva informar a respeito da importância do teste de Allium cepa para avaliação preliminar da genotoxicidade de infusões de plantas medicinais.

Resumo em Inglês:

All over the world, many species of medicinal plants are used for disease treatments. However, most of them were not deeply studied; and the presence of cytotoxic or mutagenic substances in their composition or resulting from their metabolism may be harmful to human beings. The mutagenic effects caused by such substances result in chromosomal changes which are detecTable during the cell cycle of a species through cytogenetic analysis. The Allium cepa test system is widely used for evaluating the genotoxic potential of infusions (tea) made of medicinal plants, through the cell cycle analysis. The knowledge of the genotoxic potential of such species through the Allium cepa test serves as a warning and safety bioindicator for the population who uses medicinal tea quite often as the unique alternative for disease treatment of its people. In the review article, we intend to inform people about the importance of the Allium cepa test for evaluating the genotoxicity of infusions of medicinal plants.

Resumo em Português:

Kava é um fitoterápico ansiolítico usado no tratamento da insônia e da ansiedade. Alguns casos de hepatotoxicidade induzida pela kava foram relatados na literatura, levando à proibição do seu uso em muitos países. Clinicamente, o espectro dessas alterações variou de elevações transitórias das enzimas hepáticas, até à falência hepática fulminante e morte. Em alguns casos, realizou-se transplante hepático. Este artigo revisa a literatura atual sobre a hepatite tóxica provavelmente relacionada à kava, discute os possíveis mecanismos responsáveis pela hepatotoxicidade potencialmente grave e descreve alguns aspectos que devem ser considerados quando eventos adversos hepáticos pareçam ser relacionados à administração dessa substância. Conclui-se que a possível toxicidade hepática pela kava ainda deve ser investigada e que algumas medidas antes e durante o seu uso são importantes, dada a possibilidade de disfunção hepática grave.

Resumo em Inglês:

Kava is an anxiolytic herbal medicine used in the treatment of sleep and anxiety disorders. Some cases of kava-induced hepatotoxicity have been reported in the literature leading to its banishment in most countries worldwide. Clinically, the spectrum ranged from transient elevations of liver enzyme levels to fulminant liver failure and death. Liver transplantation was performed in a few cases. This paper provides a review of the currently available literature on kava-related toxic hepatitis which may result from its use, discusses the possible mechanisms for the potentially severe hepatotoxicity and describes some features which must be considered when adverse liver effects seem to be associated to kava administration. In conclusion, the incidence of kava toxicity on the liver remains to be investigated; however, some concerns before or during kava use are important, due to the possibility of severe liver dysfunction.

Resumo em Português:

A doença de Chagas, uma zoonose causada por Trypanosoma cruzi, afeta em todo o mundo cerca de 16 a 18 milhões de pessoas. Sua transmissão ocorre através das fezes de triatomíneos, insetos hematófagos conhecidos como barbeiro. Atualmente, a principal forma de transmissão da doença de Chagas em áreas urbanas é por meio de transfusão de sangue contaminado. A violeta de genciana é o único agente que pode ser empregado na quimioprofilaxia de sangue destinado à transfusão. No entanto, existem algumas restrições ao seu uso. A quimioterapia disponível para a doença de Chagas não é eficaz uma vez que as drogas disponíveis nifurtimox e benznidazol são ativas apenas na fase aguda da doença e apresentam sérios efeitos colaterais. Várias substâncias isoladas de plantas foram avaliadas como agentes anti-T. cruzi, objetivando encontrar drogas com menos efeitos colaterais e maior eficácia para a quimioprofilaxia e quimioterapia da doença de Chagas. Nesta revisão são apresentadas as substâncias de origem natural com atividade anti- T. cruzi.

Resumo em Inglês:

Chagas'disease, a zoonose caused by Trypanosoma cruzi, affects 16-18 million people in the world. The most important mode of transmission of the disease is associated with the feces of several species of triatomine bugs that are strictly hematophagous. Actually, infected blood transfusion is the major mechanism of transmission in urban areas. Gentian violet is the only available prophylactic drug. Despite its effectiveness, there are some restrictions on its use. The available therapy of Chagas' disease is inadequate since the treatment of patients with the drugs nifurtimox and benznidazole presents serious toxic side effects. The search for new trypanocidal compounds to the treatment of Chagas'disease and to use for eliminating T. cruzi from blood, that are more effective and that do not affect red blood cells is the main goal in the prevention of Chagas' disease. In this review a large set of chemicals of plant origin are enumerated and their trypanocidal activity are briefly discussed.

Resumo em Português:

Foi realizada uma revisão bibliográfica sobre plantas medicinais indicadas para afecções odontológicas, incluindo livros, artigos e sites científicos e populares. Os dados foram compilados em uma tabela contendo informações como nome científico, popular, família, parte utilizada e forma farmacêutica. Foram encontradas 132 espécies, distribuídas em 52 Famílias Botânicas citadas como úteis no tratamento de afecções odontológicas. As espécies mais citadas de acordo com a bibliografia consultada foram Punica granatum L. (10 citações), Althaea officinalis L.(8), Salvia officinalis L. (8), Calendula officinalis L.(8), Malva sylvestris L (7), Plantago major L. (6). O conjunto destes resultados deve permitir um perfil de espécies para uso em odontologia e contribuir para o direcionamento de pesquisas nesta área, culminando com o desenvolvimento de fitoterápicos de qualidade e validados para uso odontológico, bem como permitindo a divulgação destes estudos para a população e profissionais afins.

Resumo em Inglês:

A bibliographical review on medicinal plants indicated for odontological disease was carried through, including books, articles and scientific and popular sites. The data had been compiled in a Table with information such as plants scientific and popular names, family, used part and pharmaceutical form. A total of 132 species, distributed in 52 Botanical Families useful in the treatment of odontological afeccion had been found. The most cited species in the bibliography consulted were Punica granatum L. (10 citations), Althaea officinalis L.(8), Salvia officinalis L. (8), Calendula officinalis L.(8), Malva sylvestris L (7), Plantago major L. (6). The set of these results must allow a profile of species for use in odontology and contribute for the aiming of research in this area, culminating with the development of herbal medicines of quality and validated for odontological use, as well as allowing to the spreading of these studies for the population and similar professionals.