Revisitando a metadona: farmacocinética, farmacodinâmica e uso
                  clínico

Barbosa Neto, José Osvaldo; Garcia, Marília Arrais; Garcia, João Batista Santos

doi:10.5935/1806-0013.20150012

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Sumário

ARTIGOS DE REVISÃO • Rev. dor 16 (1) • Jan-Mar 2015 • https://doi.org/10.5935/1806-0013.20150012 copiar

Revisitando a metadona: farmacocinética, farmacodinâmica e uso clínico^* * Recebido da Universidade Federal do Maranhão, São Luís, MA, Brasil.

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JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS:

Metadona é um opioide sintético de longa duração com propriedades farmacológicas qualitativamente semelhantes às da morfina por ação sobre o receptor µ-opioide. É utilizada principalmente no tratamento de dor oncológica refratária à morfina. O objetivo deste estudo foi apresentar uma revisão desse fármaco com foco nos aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmicos, além de seu uso clínico.

CONTEÚDO:

Foi realizada uma revisão dos artigos disponíveis nas plataformas Medline, Scielo, biblioteca Cochrane e Pubmed até julho de 2014, por meio dos seguintes descritores: Metadona; Dor Aguda; Dor Crônica; Dor Oncológica; e Opioides.

CONCLUSÃO:

Dor; Metadona; Opioides

Parâmetros	Metadona	Morfina
Biodisponibilidade	80%	35%
Ligação plasmática	60-90%	35%
Meia-vida de eliminação	30 h	3-4 h
Metabólitos ativos	Não	Sim
Influência por disfunção renal	+	+++
Influência por disfunção hepática	+++	+

CYP 3A4		CYP2B6	Inibidores α-glicoproteína
Indução	Inibição	Inibição
Tiopental	Fluconazol	Clorpromazina	Actiomicina
Carbamazepina	Fluoxetina	Fluoxetina	Doxirrubicina
Glicocorticoide	Fluvoxamina	Fluvoxamina	Vinblastina
Barbitúricos	Nefazodona	Haloperidol	Paroxetina
Fenitoína	Paroxetina	Levopromazina	Sertralina
	Venlafaxina	Moclobediba
	Macrolideos	Norfluoxetina
	Ciprofloxacina	Paroxetina
	Suco de	Sertralina
	toranja

24h dose total de morfina por via oral	Razão de conversão (morfina oral: metadona oral)
<30mg	2:1 (2mg de morfina para 1mg metadona)
31-99mg	4:1
100-299mg	8:1
300-499mg	12:1
500-999mg	15:1
1000-1200mg	20:1
>1200mg	Considerar consulta com especialista

Sociedade Brasileira para o Estudo da Dor Av. Conselheiro Rodrigues Alves, 937 cj 2, 04014-012 São Paulo SP Brasil, Tel.: (55 11) 5904 3959, Fax: (55 11) 5904 2881 - São Paulo - SP - Brazil
E-mail: dor@dor.org.br

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[1] Endereço para correspondência: José Osvaldo Barbosa Neto Rua Parnaíba, Nº2. Apto 1303 - Ponta do Farol 65075-839 São Luís, MA, Brasil.

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Revisitando a metadona: farmacocinética, farmacodinâmica e uso clínico* * Recebido da Universidade Federal do Maranhão, São Luís, MA, Brasil.

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS:

CONTEÚDO:

CONCLUSÃO:

Revisitando a metadona: farmacocinética, farmacodinâmica e uso clínico^* * Recebido da Universidade Federal do Maranhão, São Luís, MA, Brasil.