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Evaluation of the schistosomicidal efficacy of liposome - Entrapped Oxamniquine

Avaliação da eficácia esquistossomicida da oxamniquina encapsulada em liposomas. Oxamniquina (OXA) foi encapsulada em vesículas unilamelares pequenas de distearoilfosfatidilcolina usando-se técnica de encapsulação ativa em gradiante de pH. Este procedimento produziu uma alta eficiência de encapsulação (> 85%) com uma razão molar de 1/10, além de reter, eficientemente, a droga encapsulada sob condições de diálise à 37º C. OXA encapsulada (LOXA), OXA livre (OXA), (10 mg/kg respectivamente) ou liposomas vazios foram testados durante o curso da infecção experimental pelo Schistosoma mansoni. Verificou-se uma redução significativa do número de parasitos recuperados no grupo tratado com LOXA, por via subcutânea 1 dia antes ou 3, 7, ou 14 dias após a infecção, quando comparado aos grupos controle, lipossomas vazios e OXA. LOXA não foi efetiva quando administrada 7 dias antes ou 35 dias após a infecção. OXA livre (OXA) apresentou atividade em relação ao grupo controle quando administrada 3 dias após a infecção. O efeito máximo de LOXA, com 97% de redução da carga parasitária, foi observado quando administrada um dia antes da infecção. Por outro lado, não foi observada redução do número de parasitos quando LOXA foi inoculada intraperitonealmente 1 dia antes da infecção. Pode-se concluir que LOXA é mais efetiva que OXA no tratamento da esquistossomose experimental quando administrada subcutaneamente em período próximo à infecção


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