INTRODUÇÃO: O tamoxifeno é uma droga antiestrogênica largamente utilizada no tratamento hormonal adjuvante do carcinoma mamário. Atualmente, vem sendo proposto a sua utilização na profilaxia primária desta doença. Trata-se de uma droga de poucos efeitos colaterais que ainda não tem estabelecido a exata forma de ação, em tecido mamário que não sofreu transformação neoplásica. OBJETIVO: Avaliar a atividade estrogênica do tamoxifeno no epitélio da glândula mamária de pacientes na pré-menopausa. TIPO DE ESTUDO: Prospectivo - randômico. METODOLOGIA: Análise quantitativa dos Iisossomos do epitélio mamário identificados peia técnica citoquímica de GOMORI para a fosfatase ácida e microscopia de luz. RESULTADOS: Observou-se que o tamoxifeno aumentou de forma significante, o número de lisossomos somente na fase secretora do ciclo menstrual. CONCLUSÃO: concluiu-se que o efeito inicial da droga em tecido mamário normal, na pré-menopausa, tem efeito sinérgico ao estrogênio.